***學
作用機制同***素。
藥動學
肌內***后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血藥達峰時間為 7小時,峰值可達到 0.8μg/ml左右,T1/2約為 13小時。在體內分布甚廣,以腦******多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。
本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑,動物實驗證明,其抗瘧作用為***素的10~20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速,排泄快,靜注后24或72小時后大部***被代謝,尿中幾乎找不到原形***。根據(jù)實驗結果,蒿***在體內存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8~19.5%。
[藥理作用]本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用,尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被***,且對不同發(fā)育階段的血吸蟲童蟲亦有效,以蟲齡 1周的童蟲對******敏感,對雌蟲作用較雄蟲明顯,即期***良好。
藥動學
肌肉***后吸收快且完全。***肌注 10mg/kg后,血藥達峰時間為 7h,峰值可達到 0.8mg/L左右,血漿半減期約為 13h。其體內分布甚廣,以腦******多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿。