異 名:黃花蒿素,Artemisinin, Qinghaosu
化學(xué)名:3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α,5αβ, 6β, 8αβ, 9α, 12β, 12αR*)]-
結(jié)構(gòu)式:
分子式及分子量:C15H22O5 ;282.14
物理性狀:無色針狀結(jié)晶,熔點156-157℃,[α] 17 D +66.3℃(C=1.64,***) [1] 。IRν KBr max cm -1 : 1745(六元環(huán)內(nèi)酯),831, 881, 1115(過氧基團(tuán));NMR(CCl4)δ: 0.93(3H, J=6, 14-CH3, 雙峰),1.06(3H,J=6,13-CH3,雙峰),1.36(3H,15-CH3,單峰),3.08-3.44(11-H,多峰),照射此峰,則1.06由雙峰變?yōu)閱畏澹?.68)7-H,單峰); 13 CNMR(CHCl3)δ:12,19,23(四重峰,14,13,15-CH3),25,25.1,37,35.5(三重峰,4,3,10,9-CH2),32.5, 33, 45, 50, 93.5(雙峰,2,5,1,11,7-CH),79.5,105,172(單峰,6,8-c, 12-c=0)。不含雙鍵。無紫外吸收。
植物來源:菊科植物黃花蒿 Artemisia annua L.葉 [1-4]。
作用與用途:
藥理學(xué)研究說明本品對瘧原蟲紅內(nèi)期有直接殺滅作用,對***期無效,對實驗動物毒性很低,在機(jī)體內(nèi)吸收塊、分布廣、排泄快。電鏡觀察可見本品對鼠瘧原蟲的作用部位主要是膜系結(jié)構(gòu),其抗瘧作用機(jī)理認(rèn)為是干擾了瘧原蟲的表膜——線粒體的功能。
經(jīng)2000多例的臨床研究證明,本品***間日瘧、***平均原蟲轉(zhuǎn)陰時間快于氯喹、臨床***中未見毒***,特別在抗氯喹原蟲株地區(qū)******瘧和腦型瘧更顯示出其優(yōu)越性。但本品***間日瘧的近斯***率高于氯喹。
***劑量,根據(jù)大量臨床研究,******可采用***三日療法,總量0.9-1.2g,每天肌內(nèi)***一次0.3g,***患者首劑加倍。