第3章消化系統(tǒng)疾病用藥
3.1 消化性潰瘍及其藥物治療 …………………………………………………………………………9
3.1.1抗酸藥…………………………………………………………………………………………9
3.1.2抑酸藥 ………………………………………………………………………………………11
3.1.2.1 H2受體拮抗藥………………………………………………………………………11
3.1.2.2 質(zhì)子泵抑制藥 ………………………………………………………………………16
3.1.2.3 其他抑酸藥 …………………………………………………………………………19
3.1.3黏膜保護(hù)藥 …………………………………………………………………………………20
3.1.4胃腸動(dòng)力藥 …………………………………………………………………………………22
3.1.4.1解痙藥 ………………………………………………………………………………23
3.1.4.2 胃腸動(dòng)力藥 …………………………………………………………………………26
3.2 幽門螺桿菌感染用藥………………………………………………………………………………28
3.2.1根除方案 ……………………………………………………………………………………28
3.2.2療效判斷 ……………………………………………………………………………………29
3.3胃炎及其用藥………………………………………………………………………………………29
3.3.1急性胃炎的藥物治療 ………………………………………………………………………29
3.3.2慢性胃炎的藥物治療 ………………………………………………………………………29
3.4 胃食管反流病及其藥物治療………………………………………………………………………32
3.5炎癥性腸病及其藥物治療…………………………………………………………………………33
3.5.1氨基水楊酸類藥……………………………………………………………………………34
3.5.2糖皮質(zhì)激素…………………………………………………………………………………38
3.5.3免疫抑制藥…………………………………………………………………………………38
3.5.4細(xì)胞因子調(diào)節(jié)藥……………………………………………………………………………39
3.6腸易激綜合征及其藥物治療………………………………………………………………………39
3.7抗生素相關(guān)性腸炎及其藥物治療…………………………………………………………………41
3.8急性腹瀉及其藥物治療……………………………………………………………………………42
3.8.1吸附劑和賦形劑藥物 ………………………………………………………………………42
3.8.2抗動(dòng)力藥……………………………………………………………………………………44
3.8.3解痙藥………………………………………………………………………………………45
3.8.4抗菌藥物……………………………………………………………………………………45
3.9便秘及其藥物治療…………………………………………………………………………………45
3.9.1容積性瀉藥…………………………………………………………………………………47
3.9.2滲透性瀉藥…………………………………………………………………………………47
3.9.3刺激性瀉藥…………………………………………………………………………………49
3.9.4潤(rùn)滑性瀉藥(糞便軟化藥)…………………………………………………………………51
3.9.5腸道清洗藥…………………………………………………………………………………52
3.10 肛門和直腸疾病及其藥物治療…………………………………………………………………52
3.11急性胰腺炎及其藥物治療 ………………………………………………………………………54
3.12急性膽囊炎及其藥物治療 ………………………………………………………………………57
3.13 肝硬化與門脈高壓癥用藥………………………………………………………………………58
3.13.1肝硬化的藥物治療…………………………………………………………………………58
3.13.2門脈高壓癥(包括胃底食管靜脈破裂出血)的藥物治療…………………………………59
3.13.3腹腔積液的藥物治療………………………………………………………………………60
3.13.4肝硬化并發(fā)癥的藥物治療…………………………………………………………………61
3.13.4.1自發(fā)性細(xì)菌性腹膜炎的藥物治療…………………………………………………61
3.13.4.2肝腎綜合征的藥物治療……………………………………………………………61
3.13.4.3肝性腦病的藥物治療………………………………………………………………61
3.13.4.4原發(fā)性膽汁性肝硬化的藥物治療…………………………………………………64
本章包括下列常見(jiàn)疾病及癥狀的藥物治療方案:
1.消化性潰瘍
2.幽門螺桿菌感染
3.胃炎
4.胃食管反流病
5.炎癥性腸病
6.腸易激綜合征
7.便秘
8.肛門和直腸疾病
9.急性胰腺炎
10.急性膽囊炎
11.肝硬化與門脈高壓癥
12.腹腔積液
13.胃底食管靜脈破裂出血
14.自發(fā)性細(xì)菌性腹膜炎
15.肝腎綜合征
16.肝性腦病
17.原發(fā)性膽汁性肝硬化
3.1 消化性潰瘍及其藥物治療
消化性潰瘍(peptic ulcer)指胃腸道黏膜在消化道內(nèi)胃酸和胃蛋白酶等的腐蝕作用下發(fā)生的潰瘍,其深度達(dá)到或穿透黏膜肌層。胃、十二指腸潰瘍是常見(jiàn)的消化性潰瘍,另外,在胃食管反流病(gastroesophageal reflux disease, GERD )患者還可見(jiàn)食管消化性潰瘍,在Meckel憩室患者還可見(jiàn)回腸遠(yuǎn)端的消化性潰瘍。
多數(shù)消化性潰瘍患者表現(xiàn)為中上腹反復(fù)發(fā)作性節(jié)律性疼痛,少數(shù)患者可表現(xiàn)為上腹不適等消化不良癥狀,極少數(shù)則以嘔血、黑便、急性穿孔等為首發(fā)癥狀。
消化性潰瘍?cè)\斷主要依賴于內(nèi)鏡檢查和上消化道造影。內(nèi)鏡檢查是確診消化性潰瘍的主要方法,并可通過(guò)活體組織檢查協(xié)助鑒別良惡性潰瘍以及幽門螺桿菌(Helicobacter pylori,Hp)的檢測(cè)。上消化道造影檢查可見(jiàn)到腔外龕影等潰瘍征象。確診后一般采取綜合性治療,目的是緩解臨床癥狀,促進(jìn)潰瘍愈合,防止?jié)儚?fù)發(fā),減少并發(fā)癥。無(wú)并發(fā)癥的消化性潰瘍患者首先采用內(nèi)科治療,包括休息、減少精神應(yīng)激、消除有害環(huán)境因素、藥物治療等。對(duì)于內(nèi)科治療無(wú)效的頑固性潰瘍或出現(xiàn)并發(fā)癥的患者要考慮手術(shù)治療。
一般藥物治療主要包括降低胃酸藥、黏膜保護(hù)藥、胃腸動(dòng)力藥等。由于胃潰瘍和十二指腸潰瘍?cè)诓±怼⑸韺W(xué)上存在一定差異,因此在藥物治療上應(yīng)有所區(qū)別,十二指腸潰瘍應(yīng)主要選擇降低胃內(nèi)酸度的藥物,胃潰瘍除抑酸外還應(yīng)選擇增強(qiáng)黏膜抵抗力的藥物。抑酸藥首選質(zhì)子泵抑制藥。
除NSAID相關(guān)的消化性潰瘍外,幾乎所有的十二指腸潰瘍和大部分胃潰瘍都與Hp感染有關(guān),及時(shí)根除Hp對(duì)促進(jìn)潰瘍愈合、預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)十分重要。
近年來(lái),NSAID相關(guān)的消化性潰瘍逐漸增多,而且多無(wú)癥狀(15%~45%),潰瘍并發(fā)癥發(fā)生率也高(1%~4%)。對(duì)于不能停用NSAID治療者,首選質(zhì)子泵抑制藥治療,也可使用H2受體拮抗藥或米索前列醇。
NSAID和Hp是消化性潰瘍發(fā)生的兩個(gè)獨(dú)立的危險(xiǎn)因素,單純根除Hp并不能減少NSAID相關(guān)潰瘍的風(fēng)險(xiǎn)。但對(duì)有潰瘍史的使用NSAID的患者還是推薦行Hp根除治療,而且初次使用NSAID前根除Hp可降低NSAID潰瘍的發(fā)生率。
3.1.1抗酸藥
抗酸藥為堿性物質(zhì), 口服后通過(guò)中和胃酸而達(dá)到降低胃酸目的, 此類藥物的作用特點(diǎn)是作用時(shí)間短, 服藥次數(shù)多, 不良反應(yīng)大,尤其對(duì)于腎功能不全患者更應(yīng)引起重視。
抗酸藥通常為鋁、鎂制劑,能夠有效緩解潰瘍性消化不良和GERD患者的癥狀,有時(shí)也用于功能性消化不良??顾崴幍淖罴逊脮r(shí)間是癥狀出現(xiàn)或?qū)⒁霈F(xiàn)時(shí),如餐間和睡眠時(shí)間,一日4次或更多,最多可達(dá)1小時(shí)1次。傳統(tǒng)劑量的鎂-鋁抗酸藥能夠促進(jìn)潰瘍愈合,但其效果要遜于抑酸藥。
鎂制劑有緩瀉作用,而鋁、鈣制劑與規(guī)格則可能具有便秘作用。
NSAID患者同時(shí)服用抗酸藥雖可以緩解癥狀,但會(huì)使?jié)儾l(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增加2倍,故不推薦使用抗酸藥來(lái)緩解NSAID相關(guān)癥狀及預(yù)防潰瘍發(fā)生。
鋁碳酸鎂 Hydrotalcite
【適應(yīng)證】(1)急慢性胃炎。(2)胃和十二指腸潰瘍。(3)與酸相關(guān)的胃部不適。
【注意事項(xiàng)】 (1)心功能不全、腎功能不全、胃腸蠕動(dòng)功能不良、高鎂血癥、高鈣血癥者慎用。(2)妊娠初始3個(gè)月慎用。(3)哺乳期婦女用藥安全性尚不明確。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者、胃酸缺乏者、結(jié)腸或回腸造口術(shù)、低磷血癥、不明原因的胃腸出血、闌尾炎、潰瘍性結(jié)腸炎、憩室炎、慢性腹瀉、腸梗阻者禁用。
【不良反應(yīng)】可見(jiàn)胃腸不適、消化不良、嘔吐、腹瀉。長(zhǎng)期服用可致血清電解質(zhì)變化。
【用法和用量】口服:一次0.5~1.0g,一日3~4次,兩餐之間或睡前嚼服。
【制劑與規(guī)格】鋁碳酸鎂片:0.5g。鋁碳酸鎂咀嚼片:0.5g。鋁碳酸鎂顆粒:2g:0.5g。
鋁碳酸鎂懸膠液:5ml:0.5g。鋁碳酸鎂混懸液:200ml:20g。
氫氧化鋁 Aluminium Hydroxide
【適應(yīng)證】用于胃酸過(guò)多、胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎的治療。
【注意事項(xiàng)】(1)腎功能不全、妊娠及哺乳期婦女慎用。 (2)長(zhǎng)期便秘、低磷血癥者慎用。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者。闌尾炎、急腹癥、早產(chǎn)兒和嬰幼兒禁用。
【不良反應(yīng)】便秘、腸梗阻;長(zhǎng)期服用能引起低磷血癥導(dǎo)致骨軟化、骨質(zhì)疏松;鋁中毒,透析性癡呆。
【用法和用量】 口服:氫氧化鋁凝膠一次5~8ml,一日3次,餐前1小時(shí)服,病情嚴(yán)重時(shí)劑量可加倍。
氫氧化鋁片一次0.6~0.9g,一日3次,餐前1小時(shí)服。
復(fù)方氫氧化鋁片一次2~4片,一日3~4次,餐前半小時(shí)或胃痛發(fā)作時(shí)嚼碎后服用。
【制劑與規(guī)格】氫氧化鋁片: 0.3g。氫氧化鋁凝膠: 以氧化鋁計(jì)應(yīng)為3.6%~4.4%。復(fù)方氫氧化鋁片: 每片含干燥氫氧化鋁0.245g、三硅酸鎂0.105g,顛茄浸膏0.0026g。
氧化鎂 Magnesium Oxide
【適應(yīng)證】 (1)治療胃酸過(guò)多、消化性潰瘍及反流性食管炎。(2)治療便秘。(3)補(bǔ)充食物鎂不足。
【注意事項(xiàng)】(1)腎功能不全 可能產(chǎn)生滯留性中毒,如高鎂血癥。(2)用藥已超過(guò)1周腸道蠕動(dòng)遲延或已趨麻痹1~2日者慎用。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者,嚴(yán)重腎功能不全、闌尾炎、急腹癥、腸梗阻、潰瘍性結(jié)腸炎、不明消化道出血、慢性腹瀉。
【不良反應(yīng)】 高鎂血癥、低鉀血癥;嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉、皮疹、皮膚瘙癢。
【用法和用量】口服:成人常用量,(1)抗酸治療,一次0.2~1.0g,一日3次,療程不宜超過(guò)2周。(2)緩瀉治療,一次3g,一日3次,療程不超過(guò)1周。
【制劑與規(guī)格】 氧化鎂片:0.2g。
氧化鎂合劑:氧化鎂60g,重質(zhì)碳酸鎂60g,蒸餾水加至1000ml,抗酸藥及輕瀉藥,一次10ml。
復(fù)方氧化鎂合劑:氧化鎂合劑加顛茄酊60ml,解痙鎮(zhèn)痛,一次10ml。
氧化鎂乳:含氫氧化鎂7.75%~8.75%,抗酸治療一次4ml,輕瀉一次15ml。
三硅酸鎂 Magnesium Trisilicate
【適應(yīng)證】 用于胃及十二指腸潰瘍。
【注意事項(xiàng)】本品有輕瀉作用,骨折患者不宜服用。低磷血癥患者不宜服用。否則導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。
【禁忌證】見(jiàn)氧化鎂
【不良反應(yīng)】長(zhǎng)期服用偶可發(fā)生腎硅酸鹽結(jié)石。腎功能不全患者服用可出現(xiàn)眩暈、昏厥、心律失常、疲乏無(wú)力等。
【用法和用量】口服:一次0.9g ,一日3~4次,餐前服。
【制劑與規(guī)格】三硅酸鎂片: 0.3g。
3.1.2抑酸藥
抑酸藥是抑制胃酸分泌的藥物,是目前治療消化性潰瘍的首選藥物。抑酸藥通常包括 H2受體拮抗藥和質(zhì)子泵抑制藥。
3.1.2.1 H2受體拮抗藥
H2受體拮抗藥( H2receptor antagonist ,H2RA)可通過(guò)阻斷 H2-受體減少胃酸分泌,尤其是可以非常有效地抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌,對(duì)促進(jìn)潰瘍愈合具有非常意義。H2受體拮抗藥可減輕GERD患者的癥狀,治療功能性消化不良,能夠促進(jìn)NSAID相關(guān)性潰瘍的愈合,尤其是十二指腸潰瘍,可能降低產(chǎn)科分娩患者酸誤吸的風(fēng)險(xiǎn)。高劑量H2受體拮抗藥可用于治療卓-艾綜合征,但更傾向于使用質(zhì)子泵抑制藥。
腎功能不全者需酌情減量,而肝功能不全者一般無(wú)需減量。
H2受體拮抗藥的耐藥發(fā)生很快,而且經(jīng)常發(fā)生,其機(jī)制不明。而停藥引起的夜間基礎(chǔ)胃酸反跳持續(xù)時(shí)間一般很短,往往在停藥9日后即可消失。
西咪替丁 Cimetidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項(xiàng)】對(duì)本品過(guò)敏者慎用。本品可影響某些檢驗(yàn)數(shù)值,如肝功能;長(zhǎng)期使用本品須定期檢查肝腎功能及血象,對(duì)肝腎功能不全慎用。嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾病、慢性炎癥、器質(zhì)性腦病、幼兒、老年人、有使用本品引起血小板減少史的患者、高甘油三酯血癥者慎用。
【禁忌證】對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女禁用;急性胰腺炎禁用。
【不良反應(yīng)】皮疹、蕁麻疹;頭痛、頭暈、乏力、幻覺(jué);口干、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、輕度AST及ALT增高;罕見(jiàn)腹部脹滿感及食欲缺乏;偶見(jiàn)白細(xì)胞減少;罕見(jiàn)心率增加,血壓上升;罕見(jiàn)耳鳴、面部潮紅、月經(jīng)不調(diào);胃內(nèi)細(xì)菌繁殖、感染;突發(fā)性心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、心源性休克及輕度的房室傳導(dǎo)阻滯、心搏驟停;維生素B12缺乏、男性乳房女性化、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)萎、急性血卟啉病;視力模糊;關(guān)節(jié)痛、肌痛;腎功能損傷。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量:(1)口服,①十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)一次200~400mg,一日2~4次,或800mg睡前一次服用,療程4~6周。治療卓-艾綜合征時(shí)一次400 mg,一日4次;②預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)一次400mg,睡前服用;③反流性食管炎一日800mg,睡前服用,療程4~8周,必要時(shí)可延長(zhǎng)4周。④反流性食管炎的對(duì)癥治療最大劑量一次200mg,一日3次,療程不得超過(guò)2周。(2)肌內(nèi)注射,一次200mg,每6小時(shí)一次。(3)靜脈注射:將本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢靜脈注射(長(zhǎng)于5分鐘),一次200mg,每4~6小時(shí)一次,一日劑量不宜超過(guò)2g。(4)靜脈滴注 將本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注,一次200~600mg,一日劑量不宜超過(guò)2g。
腎功能不全者應(yīng)減量:(1)肌酐清除率為每分鐘30~50ml時(shí),一次200mg,每6小時(shí)一次;(2)肌酐清除率為每分鐘15~30ml時(shí),劑量為一次200mg,每8小時(shí)1次;(3)肌酐清除率小于每分鐘15ml時(shí),劑量為一次200mg,每12小時(shí)一次。
肝功能不全者:最大劑量為一日600mg。
老年人:劑量酌減。
【制劑與規(guī)格】西咪替丁片:(1)200mg;(2)400mg;(3)800mg。西咪替丁膠囊:200mg。
西咪替丁注射液:2ml:200mg。
雷尼替丁 Ranitidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項(xiàng)】(1)對(duì)本品過(guò)敏者慎用。(2)本品可影響某些檢驗(yàn)值,如肝功能。(3)長(zhǎng)期使用本品須定期檢查肝腎功能及血象。(4)肝腎功能不全慎用。
【禁忌證】(1)對(duì)本品過(guò)敏者。(2)嚴(yán)重腎功能不全者。(3)妊娠及哺乳期婦女。(4)8歲以下兒童。(5)苯丙酮尿癥者。(6)急性間歇性血卟啉病。
【不良反應(yīng)】見(jiàn)西咪替丁。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量:(1)口服:①用于消化性潰瘍急性期一次150mg,一日2次,早晚餐時(shí)服,或300mg睡前頓服,療程4~8周,如需要可治療12周;②維持治療一日150mg,夜間頓服,療程1年以上;③用于非甾體抗炎藥相關(guān)胃黏膜損傷急性期一次150mg,一日2次,或300mg夜間頓服,療程8~12周;④預(yù)防用藥一次150mg,一日2次,或300mg夜間頓服;⑤用于反流性食管炎一次150mg,一日2次,或300mg夜間頓服,療程8~12周,中度至重度食管炎劑量可增加至一次150mg,一日4次,療程12周,維持治療一次150mg,一日2次;⑥卓-艾綜合征宜用大量,一日600~1200mg;⑦間歇性發(fā)作性消化不良一次150mg,一日2次,療程6周;⑧重癥患者的應(yīng)激性潰瘍出血或消化性潰瘍反復(fù)出血預(yù)防一次150mg,一日2次,以代替注射給藥;⑨Mendelcon綜合征預(yù)防:手術(shù)患者麻醉前2小時(shí)服150mg,最好麻醉前一日晚上服150mg;⑩分娩患者一次150mg,每6小時(shí)1次;如需要全身麻醉,應(yīng)另外給予非顆粒的抗酸劑(如枸櫞酸鈉); (2)肌內(nèi)注射:潰瘍病出血一次25~50mg,每4~8小時(shí)1次。(3)靜脈注射:將本品注射液50mg 用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖稀釋至20ml,做緩慢靜脈注射(超過(guò)2分鐘),消化性潰瘍出血一次25~50mg,每4~8小時(shí)1次。術(shù)前用藥于術(shù)前1.5小時(shí)靜脈注射100mg。(4)靜脈滴注:消化性潰瘍出血以每小時(shí)25mg的速率間歇靜脈滴注2小時(shí),一日2次或每6~8小時(shí)一次;術(shù)前用藥,加入5%葡萄糖注射液100ml,靜脈滴注100~300mg,30分鐘滴完。
腎功能不全者 :嚴(yán)重腎功能損壞患者(肌酐清除率小于50ml/min),口服劑量一次75mg,一日2次;注射推薦劑量25mg。
肝功能不全者劑量應(yīng)減少。老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。長(zhǎng)期非臥床腹透或長(zhǎng)期血透的患者,于透析后應(yīng)立即口服150mg。
【制劑與規(guī)格】 雷尼替丁片:(1)150mg;(2)300mg。雷尼替丁膠囊:150mg。
雷尼替丁注射液:(1)2ml:50mg;(2)100ml:100mg;(3) 5ml:50mg;(4)100mg凍干粉。
法莫替丁 Famotidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項(xiàng)】(1)肝腎功能不全者、老年人、心臟病患者慎用。(2)小兒用藥的安全性尚未確定。(3)胃潰瘍患者應(yīng)先排除胃癌后才使用。(4)用藥期間可能出現(xiàn)中性粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少。(5)長(zhǎng)期使用應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能及血象。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】皮疹、蕁麻疹;頭痛、頭暈、乏力、幻覺(jué);口干、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、輕度AST及ALT增高、罕見(jiàn)腹部脹滿感及食欲缺乏;偶見(jiàn)白細(xì)胞減少;罕見(jiàn)心率增加,血壓上升;罕見(jiàn)耳鳴、面部潮紅、月經(jīng)不調(diào)。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量:口服:(1)活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍一次20mg,一日2次,早晚服用,或睡前一次服用40mg,療程4~6周;(2)十二指腸潰瘍的維持治療或預(yù)防復(fù)發(fā)一日20mg,睡前頓服;(3)反流性食管炎Ⅰ/Ⅱ度一日20mg,Ⅲ/Ⅳ度一日40mg,分2次于早晚餐后服用,療程4~8周;(4)卓-艾綜合征初始劑量一次20mg,每6小時(shí)1次,以后可根據(jù)病情相應(yīng)調(diào)整劑量。
靜脈注射:消化性潰瘍出血或應(yīng)激性潰瘍出血,一次20mg,每12小時(shí)1次,一次不能超過(guò)20mg,把藥物溶解于0.9%的氯化鈉溶液5~10ml中,然后緩慢注射(至少2分鐘)。
靜脈滴注 劑量同靜脈注射,應(yīng)把本品溶解于5%葡萄糖溶液100ml中,滴注時(shí)間為15~30分鐘。
腎功能不全者:應(yīng)酌情減量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。肌酐清除率小于等于30ml/min時(shí),可予一日20mg,睡前頓服。
老年人:劑量酌減。
【制劑與規(guī)格】法莫替丁片:(1)10mg;(2)20mg;(3)40mg。法莫替丁膠囊:20mg。法莫替丁散劑:10%。
法莫替丁注射液:2ml:20mg。
尼扎替丁 Nizatidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項(xiàng)】(1)肝腎功能不全者慎用。(2)本品不建議兒童使用。(3)治療之前先排除惡性胃癌后方可使用。
【禁忌證】對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】見(jiàn)法莫替丁
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量 口服:(1) 活動(dòng)性十二指腸潰瘍一日300mg,睡前頓服,或一次150mg,一日2次;(2) 良性潰瘍一日300mg,睡前頓服;(3) 預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā),一日150mg,睡前頓服。腎功能不全者酌情減量。
【制劑與規(guī)格】尼扎替丁膠囊:(1)150mg;(2)300mg。尼扎替丁片:150mg。
羅沙替丁乙酸酯 Roxatidine Acetate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項(xiàng)】(1)肝腎功能不全者慎用。(2)孕婦和兒童用藥的安全性尚未明確,一般不宜應(yīng)用。
【不良反應(yīng)】見(jiàn)法莫替丁
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳期婦女禁用。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量:口服:一次75mg,一日2次,早餐后及睡前服用??砂凑漳挲g和癥狀適當(dāng)增減;肝腎功能不全者:酌情減量。
【制劑與規(guī)格】羅沙替丁乙酸酯緩釋膠囊:75mg。
枸櫞酸鉍雷尼替丁 Ranitidine Bismuth Citrate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項(xiàng)】(1)對(duì)兒童不建議使用。(2)服用本品后可見(jiàn)糞便變黑、舌發(fā)黑,屬正常現(xiàn)象。(3)不宜長(zhǎng)期大劑量、連續(xù)使用,療程不宜超過(guò)6周。
【禁忌證】 對(duì)枸櫞酸鉍雷尼替丁或其任何成分過(guò)敏者、重度腎功能損害者禁用。孕婦和哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)肝功能(ALT及AST)異常、惡心、腹痛、腹部不適、腹瀉及便秘,偶有頭痛或關(guān)節(jié)痛,罕見(jiàn)皮膚瘙癢、皮疹、粒細(xì)胞減少。
【用法和用量】口服:一次0.35~0.4g,一日2次,餐前服用,療程不宜超過(guò)6周。與抗菌藥物合用的劑量和療程應(yīng)遵醫(yī)囑。
【制劑與規(guī)格】枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊:0.35g。枸櫞酸鉍雷尼替丁片:0.4g。
3.1.2.2 質(zhì)子泵抑制藥
質(zhì)子泵抑制藥(proton pump inhibitor, PPI)通過(guò)阻斷胃腺壁細(xì)胞上的質(zhì)子泵而抑制胃酸分泌。PPI是有效的胃十二指腸潰瘍短期治療藥物,還可與抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用于Hp的根除治療。PPI能夠用于治療消化不良和GERD,預(yù)防、治療NSAID相關(guān)性潰瘍。對(duì)于潰瘍治愈后需要繼續(xù)NSAID治療的患者,PPI不能減量,以防無(wú)癥狀性潰瘍的發(fā)生、加重。PPI可用于控制卓-艾綜合征患者胃酸的過(guò)度分泌,而且通常需要較大劑量。
PPI應(yīng)在餐前立即服用。PPI很少發(fā)生耐藥現(xiàn)象,但停藥后引起的基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌反彈持續(xù)時(shí)間則較長(zhǎng),可達(dá)2個(gè)月。
奧美拉唑 Omeprazole
【適應(yīng)證】 用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項(xiàng)】 (1)藥物可對(duì)診斷產(chǎn)生影響,使血中促胃液素水平升高,13C-尿素呼氣試驗(yàn)假陰性。
(2)用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)的項(xiàng)目,內(nèi)鏡檢查了解潰瘍是否愈合,UBT試驗(yàn)了解Hp是否已被根除,基礎(chǔ)胃酸分泌檢查了解治療卓-艾綜合征的效果,肝功能檢查,長(zhǎng)期服用者定期檢查胃黏膜有無(wú)腫瘤樣增生,用藥超過(guò)3年者監(jiān)測(cè)血清維生素B12水平。
(3)首先排除癌癥的可能后才能使用本品。
(4)不宜再服用其他抗酸藥或抑酸藥。
(5)老年人使用本品不需要調(diào)整劑量。
(6)肝腎功能不全慎用。
(7)妊娠及哺乳期婦女盡可能不用。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者、嬰幼兒禁用。
【不良反應(yīng)】口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、ALT及AST升高、膽紅素升高,萎縮性胃炎;感覺(jué)異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經(jīng)炎;維生素B12缺乏;致癌性,如腸嗜鉻細(xì)胞增生、胃部類癌;皮疹、男性乳房發(fā)育、溶血性貧血。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量:(1)口服:①用于胃、十二指腸潰瘍,一次20mg,清晨頓服,十二指腸潰瘍療程2~4周,胃潰瘍療程4~8周;②用于難治性消化性潰瘍,一次20mg,一日2次,或一次40mg,一日1次;③反流性食管炎一日20~60mg,晨起頓服或早晚各一次,療程4~8周;④用于卓-艾氏綜合征,初始劑量為一次60mg,一日1次,以后酌情調(diào)整為一日20~120mg,如劑量大于一日80mg,則應(yīng)分二次給藥,其療程視臨床情況而定。 (2)靜脈注射:消化性潰瘍出血,一次40mg,每12小時(shí)1次,連續(xù)3日。首次劑量可加倍,先把10mL專用溶劑完全抽出,然后打進(jìn)有凍干藥物的小瓶?jī)?nèi),溶化后即組成靜脈注射液,應(yīng)在4小時(shí)內(nèi)使用,推注速度不宜過(guò)快(每40mg不可少于2.5分鐘)。 (3)靜脈滴注:出血量大時(shí)可用首劑80mg靜脈滴注,之后改為每小時(shí)8mg維持,至出血停止,將專用溶劑注入凍干粉小瓶?jī)?nèi)溶解藥物后加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100mL,40mg奧美拉唑稀釋后滴注時(shí)間不少于20分鐘。對(duì)嚴(yán)重肝功能不全者慎用,必要時(shí)劑量減半。
【制劑與規(guī)格】奧美拉唑片:(1)10mg;(2)20mg。奧美拉唑緩釋膠囊:(1)10mg;(2)20mg。奧美拉唑鎂腸溶片:(1)10mg;(2)20mg。奧美拉唑腸溶膠囊:20mg。
注射用奧美拉唑鈉:40mg。
埃索美拉唑 Esomeprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【禁忌證】 對(duì)本品、奧美拉唑或其他苯并咪唑類化合物過(guò)敏者,哺乳期婦女、兒童禁用。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量 口服:(1) 糜爛性食管炎一次40mg,一日1次,療程4周,如食管炎未治愈或癥狀持續(xù)的患者建議再治療4周;(2) 食管炎維持治療一次20mg,一日1次;GERD,一次20mg,一日1次,如果用藥4周后癥狀未得到控制,應(yīng)對(duì)患者進(jìn)一步檢查,一旦癥狀消除,即按需治療;(3) Hp根除參照(3.2.1)。
腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。輕、中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量,嚴(yán)重肝功能損害的患者,本品一日劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。老年人無(wú)需調(diào)整劑量。
【制劑與規(guī)格】埃索美拉唑鎂腸溶片:(1)20mg;(2)40mg。
其他見(jiàn)奧美拉唑。
蘭索拉唑 Lansoprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項(xiàng)】(1)肝腎功能不全慎用。(2)妊娠期婦女慎用。(3)小兒不宜使用。(4)老年人慎用。(5)首先排除癌癥的可能后才能使用本品。不宜再服用其他抗酸藥或抑酸藥。
【不良反應(yīng)】見(jiàn)奧美拉唑。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者。哺乳期婦女禁用。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量 口服:(1)用于胃及十二指腸潰瘍,一次15~30mg,一日1次,于清晨口服,十二指腸潰瘍療程4周,胃潰瘍?yōu)?~6周,反流性食管炎為8~10周;(2)用于卓-艾綜合征,因人而異,可加大至一日120mg。
肝腎功能不全者: 口服,一次15mg,一日1次。
【制劑與規(guī)格】蘭索拉唑腸溶片:(1)15mg;(2)30mg。蘭索拉唑腸溶膠囊:(1)15mg;(2)30mg。
泮托拉唑 Pantoprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項(xiàng)】(1)肝腎功能不全者慎用,嚴(yán)重肝功能損害的應(yīng)減少劑量并定期測(cè)定肝臟酶譜的變化。(2)妊娠及哺乳期婦女盡可能不用。(3)兒童不宜應(yīng)用。(4)用前需排除胃與食道的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。
【不良反應(yīng)】見(jiàn)奧美拉唑。
【禁忌證】 對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳期、妊娠期婦女禁用。
【用法和用量】 成人 口服:(1)常規(guī)劑量一次40mg,一日1次,早餐前服用,十二指腸潰瘍療程2~4周,胃潰瘍及反流性食管炎療程4~8周;治療Hp感染參見(jiàn)3.2.1。(2)腎功能不全者:劑量不宜超過(guò)一日40mg。
(3)肝功能不全者:嚴(yán)重肝功能衰竭患者,劑量應(yīng)減少至隔日40mg。
(4)老年人:劑量不宜超過(guò)一日40mg,在根除Hp治療時(shí)參照常規(guī)劑量。
靜脈滴注:一日1次,一次40 mg,療程根據(jù)臨床需要酌情掌握,但通常不超過(guò)8周。將0.9%氯化鈉注射液10ml注入裝有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液,此液可直接靜脈輸入(至少持續(xù)2分鐘), 或?qū)⒅c100 ml,0.9%氯化鈉注射液100 ml、5% 或10% 的葡萄糖注射液100 ml混合后靜脈輸入(時(shí)間約15~30分鐘),不宜用上述之外的液體配制,配制液的pH值為9。 配制液需在3小時(shí)內(nèi)使用。
【制劑與規(guī)格】 泮妥拉唑鈉腸溶片:40mg。泮妥拉唑鈉腸溶膠囊:40mg。
注射用泮妥拉唑鈉:40mg。
雷貝拉唑鈉 Rabeprazole Sodium
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【不良反應(yīng)】見(jiàn)奧美拉唑。
【注意事項(xiàng)】(1)肝臟疾病慎用。(2)老年人慎用。(3)定期進(jìn)行血液生化、甲狀腺功能檢查。(4)應(yīng)在排除惡性腫瘤的前提下再行給藥。(5)不宜用于維持治療。(6)長(zhǎng)期治療患者應(yīng)定期進(jìn)行檢測(cè)。
【禁忌證】有本品及其成分過(guò)敏史者、有苯并咪唑類藥物過(guò)敏史者、妊娠及哺乳期婦女、兒童禁用。
【用法和用量】 成人常規(guī)劑量 口服:(1)用于活動(dòng)性十二指腸潰瘍,一次10~20mg,一日1次,早晨服用,療程4~8周;(2)活動(dòng)性胃潰瘍,一次20mg,一日1次,早晨服用,療程6~12周;(3)胃食管反流病,一次20mg,一日1次,早晨服用,療程4~8周。
重癥肝炎患者應(yīng)慎用本品,必須使用時(shí)應(yīng)從小劑量開(kāi)始并監(jiān)測(cè)肝功能。肝功能正常的老年人無(wú)需調(diào)整劑量。
【制劑與規(guī)格】雷貝拉唑鈉膠囊:20mg。雷貝拉唑鈉腸溶片:(1)10mg;(2)