卡洛磺鈉

【化學(xué)名稱】 1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氫***-5-縮氨脲-2-磺酸鈉鹽三水合物。

【分子式】 C10H11N4NaO5S·3H2O

【分子量】 376.32

【商標(biāo)名】 卡洛磺鈉
【通用名】 卡洛磺鈉

【英 文 名】Carbazochrome　Sodium　Sulfonate　for　Injection

【項(xiàng)目類別】化藥6類（***），***劑

【規(guī) 格】  5ml:20mg

【產(chǎn)品介紹】 外觀  本品為橙***結(jié)晶性粉末；無臭。本品在熱水中易溶，在水中微溶，在乙醇或***中幾乎不溶。

【適 應(yīng) 證】用于泌尿系統(tǒng)、上消化道、呼吸道和***出血***，對泌尿系統(tǒng)***較為顯著，亦可用于***出血的預(yù)防及***等。
【藥理作用】本品能降低***的通透性，增進(jìn)***斷裂端的回縮作用，常用于***通透性增加而產(chǎn)生的多種出血。

【用法用量】臨用前，加菌***用水或氯化鈉***液適量使溶解。 肌肉***：一次20mg，一日2次；加入輸液中靜脈滴注，每次60-80mg，每日數(shù)次。 兒童用量：5歲以上兒童同***用量；5歲以下兒童用量減半或根據(jù)病情及體表面積計(jì)算用量。 

【不良反應(yīng)】

個(gè)別患者出現(xiàn)惡心、眩暈及***部位紅、痛，未見嚴(yán)重不良反應(yīng)。******可引起異常腦電活動，大量使用，正常人也可出現(xiàn)精神紊亂。

【 市場情況分析】 
    國內(nèi)臨床結(jié)果表明卡絡(luò)磺鈉對于各種內(nèi)因性出血具有顯著的預(yù)防與治***果，例如消化道出血251例，顯效111例，有效97 例，總有效率82.87％，無效43例。病例***觀察對象主要有胃***、十二指腸球部***、幽門管***或復(fù)合***共144例，顯效59例，有效60例；胃粘膜***性出血(淺表性、***、***性***等)共39 例，顯效18例，有效16例。其他對因胃***、十二指腸、食道以及由于肝***并上消化道出血，胃底***、胃粘膜脫垂等導(dǎo)致的出血僅有***。
    ***各種出血12l例，顯效51例，有效60例，總有效率91.74％，無效l0 例。其中***功能性出血(月經(jīng)過多)45例，顯效18 例，有效22例；***肌瘤出血11例，顯效l例．有效 9例；更年期***出血3例，顯效I例，有效2例。
    呼吸道出血34例，顯效 l0例，有效19例，總有效率85.29％，無效5例。其中肺***咯血22例，顯效3例，有效15例；***咯血9例．顯效5例，有效3例；肺膿瘍咯血2例，顯效與有效各1例。其他還有泌尿系統(tǒng)出血27例，顯效16例．有效5例，總有效率77.77％，無效6例均為***癥血尿。五官科各種出血l0例，顯效5例，有效3 例，總有效率80％。其中眼球結(jié)膜下出血、鼻中隔鉆膜***性出血患者用藥后均為顯效。
    ***出血病例4例，血小板減少性***l例有效，******出血與血小板減少性咯血各l例顯效，急單型***皮下出血l例無效。
    其他出血病例3例中，***后伴咯血1例顯效，血性腹瀉1例有效。
    此外，卡絡(luò)磺鈉對***時(shí)與***后的出血也有防治作用，例如顯效或有效病例有左上肺葉切除術(shù)后滲血、腎盂切開取石術(shù)后血尿、腎移植術(shù)后廣泛性滲血伴血尿(6例均顯效)、剖腹產(chǎn)術(shù)前(15例中12例顯效，3例有效)、剖腹產(chǎn)術(shù)后(7例中顯效5例，有效2例)、扁桃體摘除滲血與棍間盤突出術(shù)后滲血各l例均屬顯效。
    以上臨床療程約l周，***評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)是用藥后出血停止者為顯效，用藥后出血減少者為有效(改善或一般)；用藥后仍繼續(xù)出血，較用藥前無明顯區(qū)別或加重者為無效。
    根據(jù)臨床***結(jié)果可知：與安絡(luò)血（***色腙）相比，新安絡(luò)血（卡絡(luò)磺鈉）具有水溶性大，給藥途徑多(口服、肌肉或靜脈***、靜脈滴注、內(nèi)窺鏡下噴藥等)，止血作用快，不良反應(yīng)少，適用范圍廣等優(yōu)點(diǎn)，對肺出血(咯血、血痰)、消化道出血(嘔血、黑便)、腎出血、血尿、分娩及***、月經(jīng)過多、***、齒齦出血等均有明顯***；對各種創(chuàng)傷出血及胸、胃、泌***和***、五官科諸病的術(shù)后出血與滲血等均有防治作用，特別在配合臟器移植(例如腎移植)術(shù)后的廣泛性滲血，具有顯著的止血效果。此外，在***觀察過程中還曾發(fā)現(xiàn)部分患者使用安絡(luò)血、對羧基節(jié)胺、止血敏、***K或6-氨基己酸等止血藥無效時(shí)，改用卡絡(luò)磺鈉后都呈顯效。
    國外資科介紹了卡絡(luò)磺鈉除止血以外的下列用途：因末梢血管抵抗力下降導(dǎo)致的***，可***2ml/d，連續(xù)或隔日給藥后，末稍血管抵抗力顯著增加，自覺與他覺癥狀可急速減輕。因***脆弱引起的紫斑病，連日***2～ 4m1，即可改善***抵抗力而縮短皮下出血時(shí)間，并使皮下出血與出血斑減少或消失。對***反應(yīng)性***如支氣管***等，可利用卡絡(luò)磺鈉的抗組胺作用減少呼吸困難，并使發(fā)作減輕或消失。***、***在用藥后也可很快***，***感消失。此血管強(qiáng)化劑對于***或***患者的腦血管(細(xì)動脈、***)均顯強(qiáng)化作用，開始3～4周內(nèi)， 120mg/d，以后用維持量30mg/d，可預(yù)防微血管***與防止血液滲出，******時(shí)的***脆弱癥，既適用于***后的***，又可預(yù)防腦卒中的發(fā)作。
    卡絡(luò)磺鈉不含水楊酸基團(tuán),不存在產(chǎn)生"溶血'問題,不影響造血功能,同時(shí)刺激性小,用藥安全,可長期使用.水溶性強(qiáng)、毒性極低、不影響凝血機(jī)構(gòu)、起效迅速、作用持久、適用范圍廣、給藥途徑多，劑型優(yōu)良。

【開發(fā)進(jìn)度】

本公司已經(jīng)完成合成工藝及穩(wěn)定性研究，可以對外進(jìn)行***小試、中試工藝轉(zhuǎn)讓交接。