***(三苯氧胺)是一種化學合成的非甾體抗雌***類***藥,主要用于***女性***轉移******或用作*********后轉移的輔助***。***(三苯氧胺)于1971年***應用于臨床,1978年獲美國FDA批準。***晚期******有效,國外將其列為絕經(jīng)期婦女晚期******姑息療法的***線***,其***略優(yōu)于其它同類***,而不良反應則明顯較低。此外,雌***受體或孕***受體陽性患者較易***,接受過***不影響其***。至今尚未證明本藥對原發(fā)性******的預防是否有效。三苯氧胺***的確切機制尚不清楚,可能是與雌二醇競爭胞內(nèi)雌***受體,與受體形成穩(wěn)定的復合物并轉運于核內(nèi),使胞內(nèi)雌***受體被耗竭,阻斷雌二醇體內(nèi)吸收,從而***雌***依賴性的******生長。
***(三苯氧胺)藥理毒理:
他莫昔芬為非固醇類抗雌******。其結構與雌***相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌***活性,Z型則具有抗雌***作用。如果乳***細胞內(nèi)有雌***受體(ER),則雌***進入***細胞內(nèi),與其結合,促使***細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激***細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內(nèi),與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌***作用的發(fā)揮,從而*********細胞的增殖。
***(三苯氧胺)藥代動力學:
***(三苯氧胺)為口服,吸收迅速??诜?0mg后6~7.5小時,在血中達***高濃度,T1/2:7~ 14小時,4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5??诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。
***(三苯氧胺)說明書:
【***名稱】通用名:***英文名:*** Citrate Tablets
拉丁文:Tabellae ***i Citratis
拼音:juyuansuan***pian(sanbenyangan)
【曾用 名】三苯氧胺、諾瓦得士、Nolvadex、TAM
【性狀】本品為白***。
【藥理作用】本品為***藥,與雌二醇競爭結合***雌***受體,從而******生長。
【吸收、分布、排泄】據(jù)文獻報道,人口服本品20mg后4-7小時,血藥濃度達到高峰值:為
0.14μg/ml。本品主要通過糞便排出,少量經(jīng)尿排出。
【用法用量】口服,每天二次,每次1-2片,或遵醫(yī)囑。
【不良反應】偶見胃腸道反應,如惡心嘔吐等。文獻報道個別病例可有暫時性白細胞減少和血小
板減少。
【注意事項】
1、本品能夠對胎兒產(chǎn)生影響,因此***婦女忌用。
2、患者血象和肝***異常者,應慎用。
3、運動員慎用。
4、本品可引起高血鈣癥,多于1-2周內(nèi)發(fā)生。
5、本品可導致少數(shù)女性患者出現(xiàn)******、白帶增多等現(xiàn)象。
【禁忌 癥】孕婦忌用。
【規(guī)格】每片含枸櫞酸他莫昔芬15.2mg,相當于他莫昔芬10mg。
【包裝】鋁塑包裝60片/盒
【貯藏】遮光、密閉保存
【批準文號】***字H37022925
【生產(chǎn)企業(yè)】山東健康藥業(yè)有限公司
【優(yōu)惠價格】33元/盒
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