阿貝卡星
哈貝卡星，丁胺二去氧卡那***
【CA登記號】51025-85-5

英 文 名：Arbekacin ,Hebekacin

【別　　名】1665-RB, AHB-DKB, HABA-DKB, Habekacin, HBK
【化學名稱】 O-3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine

[ 分 子 式] C22H44N6O10
[ 分 子 量] 552.62
[ 純 度 ] 99.0%
[ 標準來源 ] 企業(yè)標準

制作方法：由雙去氧卡那***與α-羥基-γ-氨基丁酸合成的氨基糖苷類***。使用卡那***Ｂ為初始原料，經過羥醛縮合、磺?；?、***先取代再消除成雙鍵、酸性條件脫保護、氨合電子還原、***后再氫化就可以得到地貝卡星；以３′，４′－二脫氧－３′，４′－二脫氫－卡那***Ｂ為原料，使用二碳酸二叔丁酯選擇性保護３，２′，６′，３″位的氨基，再使用合成的活性酯保護１位氨基，然后用三***脫ＢＯＣ，肼解，氧化鉑催化氫化即可得到阿貝卡星。

性狀：白色粉末，無味。易溶于水，不溶于乙醇和***。

作用與用途：
    本品為氨基糖甙類***，對慶大***、卡那***及丁胺卡那***耐藥菌有強***活性。臨床用于呼吸道、泌***等的***。殺菌型***；對G+菌、G-菌都有廣譜***作用；尤其是對大腸***、沙門氏菌、綠膿***具有較高***活性。腎毒性、耳毒性均低于阿米卡星，是氨基糖苷類***中抗MRSA***有效的品種。阿貝卡星的***作用是當前氨基糖苷類***中******強的。

     氨基糖甙類*** (AG)是臨床抗******的常用***藥 ,口服不易吸收 ,僅供***給藥 ,其水溶性好 ,性質穩(wěn)定 ,***活性強 ,特別是AG第三代產品 (如奈替米星與依替米星 )對鈍化酶相當穩(wěn)定 ,對金葡菌和G-***均有效 ,其中阿貝卡星與依替米星抗耐甲氧苯西林金葡菌 (MRSA)***有效。其***作用在當前氨基糖甙類品種中是***好的，并明顯強于***唑林、***美唑、泰能、甲氧西林、紅***及氧氟***等***，略遜于利福平，但不易產生耐藥菌株。

相關知識：氨基糖苷類***的毒***及預防措施
 
　　氨基糖苷類***是一個龐大家族，雖然目前該類***已發(fā)展至第4代，但其共同缺陷“耳毒及腎毒”卻并無減小的跡象。為了更安全有效地用好此類***，防止因藥毒降低動物健康，現將其預防措施作一介紹。 
      一、屬于氨基糖苷類的*** 
      鏈***類：鏈***、雙氫鏈***；新***類：新***、巴龍***、利維***；卡那***類：卡那***、妥布***；核糖***類：核糖***；小單孢菌產物類：慶大***、西索米星；半合成品：奈替米星、小諾米星、地貝卡星、阿米卡星、阿貝卡星；其他類：安普***、依替米星、異帕米星。 
      二、氨基糖苷類***的毒*** 
      本類***的共同毒***為腎毒及耳毒，按致毒***分類，屬于腎耳雙毒性***。 
      腎毒  主要是***溶酶體引起的磷脂尿，損害***，導致腎小管細胞壞死，排***、管型尿，繼發(fā)***癥。據劉丹等報道，齊齊哈爾市某養(yǎng)雞戶，飼養(yǎng)肉仔雞1000只，16日齡爆發(fā)雞***性法氏囊炎，***高免卵黃***后病情好轉。以后為防繼發(fā)***，畜主給雞群內服慶大***和卡那***，造成病情加重，***增多，主要是因兩種***的腎毒作用危害***繼發(fā)***所致。 
      耳毒  主要是對第八對腦***產生***，具體表現為***耳蝸內的毛細胞，***耳蝸容器效應和***動作電位，使耳蝸內淋巴電解質成分發(fā)生改變。后果是：輕者聽力下降，重者***性***。但在養(yǎng)殖動物界，***性***尚未引起業(yè)內人士重視。 
      三、預防措施 
      本類***只適于敏感***性***應用，無抗病毒、抗***作用，不要用于病毒性***和***病的***； 
      家禽慎用，家禽無膀胱，腎小球結構簡單，有效濾過壓較低，濾過面積小，對經***排泄的***特別是腎毒***很敏感，容易造成傷害，故各種家禽都應慎用本類***； 
      ***患病或***低下的家禽、家畜均應慎用或不用本類***。防制侵害***的***病，如發(fā)生雞***性法氏囊病、腎型***性***時，均不可應用此類***； 
      可配合應用減輕腎毒反應的***，如多添冬氨酸，有減輕磷脂變性所致的磷脂尿的作用。配合***米松，有保護腎小球的作用； 
      避免配合應用增***毒反應的***如***藥：***、速尿等；本類***以外的腎毒***：如二性***B、多粘菌素、萬古***、***菌素、林可***、***等； 
      配合減輕耳毒反應的***，如***B6可緩解鏈***的耳毒反應，在用鏈***期間可以應用；阿司匹林，據美國密歇根大學研究人員發(fā)現，慶大***與阿司匹林同時分別應用，可使藥毒性***由未用前的13%也降至3%； 
      避免配合應用可增強耳毒反應的***：苯海拉明、***甲嗪皆有增強耳毒的作用，故不可配合應用；全身***作***時，不可應用鏈***、慶大***、小諾***，因此三種藥有***肌肉阻止作用，可被***劑加強毒性； 
      按正確用量及療程用藥，不隨意加大劑量和增加療程。本類***不可兩種或多種合用； 
      選藥“避重就輕”，如雙氫鏈***對聽覺的損害比鏈***輕，故需用鏈***時應選用前者；阿米卡星耳毒、腎毒僅為慶大***的一半，故當需用慶大***時應改用阿米卡星； 
      選擇用藥途徑，新******應用毒性較大，口服用因其吸收少，耳毒、腎毒均小，故應選擇口服用藥； 
      孕畜忌用，因為鏈***可透過***屏障進入胎兒循環(huán)，濃度為母血的一半，可導致幼畜患******，故孕畜忌用。