***克肟鈉
【化學名稱】
本品為(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-***唑基)-2-(羧甲氧***基)-乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4、2、O]-辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
【化 學 式】C16H13N5Na2O7S2
【分 子 量】497.5
中國湖北武漢,大量現(xiàn)貨供應,長期生產出口世界各國.
【簡 介】
***克肟是廣譜第三代口服******素,被列入我國“十五”推薦研究開發(fā)的重要***菌素品種及***級化學醫(yī)藥新產品指南,是我國急需發(fā)展的醫(yī)藥***。
本品為***克肟的鈉鹽,極易溶于水,拓展了***克肟在獸藥中的使用途徑,增大了***克肟的生物利用度,增強了獸用***,可用于畜禽的***全身******。大多數革蘭氏陰性需氧菌對本品敏感,對大腸***、******和******的作用比其他***菌素強8~10倍。
【技術指標】
性 狀:本品為白色或淡***結晶性粉末,略有特殊臭味,極易溶于水。
酸 度:PH值為4.0~6.0
干燥失重:減失重量不得過5.0~7.0%
熾灼殘渣:遺留殘渣不得過0.2%
重 金 屬:含***不得過百萬分之二十
含 量:按干燥品計算,含量C16H13N5Na2O7S2不得少于86.0%
【藥理作用】
***克肟鈉通過******細胞壁合成而起殺菌作用,對多數β內酰胺酶穩(wěn)定,許多產青***酶和***菌素酶菌株仍對本品敏感。***克肟鈉在體外和體內對革蘭氏陽性球菌如***球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏陰性***如******(包括產酶株)、卡他莫拉菌(包括產酶株)、大腸***、奇異變形***、***(包括產酶株)均具良好***作用。***克肟鈉在體外對***鏈球菌、副******、普通變形***、***克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質沙雷菌、異型枸櫞酸菌亦具***活性。
【藥代動力學】
本品極易溶于水,口服可迅速被機體吸收,吸收率達65%~75%,且不受飲食影響,具良好的順應性。口服后血藥濃度達峰時間為2~4小時,***蛋白結合率為70%,廣泛分布于全身***,24小時內約20%給藥量經尿排出,血液透析或腹膜透析不能清除本品。
***克肟鈉作為性能***的第三代***菌素,具有以下突出特點:
(1)***譜廣
***克肟鈉對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜***作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、***球菌及革蘭氏陰性菌等顯示出比其它口服***菌素類更強的殺菌作用。與其它第三代***菌素相比,***克肟對革蘭氏陰性球菌和腸球菌有更強的***活性。對鏈球菌,尤其是A組溶血性鏈球菌和***鏈球菌的***作用也優(yōu)于其它第三代***菌素。對***鏈球菌的***小抑菌濃度只有0.1~1.56μg/ml。
(2)半衰期長
口服***菌素多數半衰期較短,約1~2h,日用藥次數多,而***克肟鈉半衰期約5h,可減少日用藥次數,使用方便。
(3)交叉耐藥性較小
***克肟鈉對各種***產生的9-內酰胺酶極其穩(wěn)定,能有效地***或殺滅臨床上對其他***類***產生耐藥性的腸***、沙雷氏菌以及變形***等。
(4)用藥劑量較小
***克肟鈉是迄今為止所有臨床使用的******中使用劑量***小的***,僅為其他***類***的1/10至1/5,并在體內有持久的有效殺菌濃度。
(5)適應癥廣,***好
***克肟鈉有良好的滲透性,很容易穿過屏障,臨床有效率為60%~100%,***清除率為70%~80%,適用于全身******的***。
(6)安全性好
***克肟鈉的不良反應發(fā)生率比其他***菌素的不良反應低得多。
【包 裝】5kg/桶
【貯 存】本品應密封于4℃環(huán)境下,干燥避光保存。
【執(zhí)行標準】企業(yè)標準