- 新體卡松說明書:
商品名: 新體卡松
通用名:阿維A***
性狀 阿維A酸的化學(xué)名稱為 :全反式-9-(4-甲氧-2,3,6-******)-3,7-二甲基2,4,6,8-壬四烯酸***。
藥理作用
本藥的活性成分阿維A酸為一種類似維甲酸的芳香族合成物質(zhì),可以使***及角質(zhì)化***表皮細(xì)胞的增殖、分化及角化正?;?**一般是可以耐受的。本藥可以減輕癥狀,但其作用機(jī)理不明。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收服藥后1-4小時(shí)阿維A酸的血漿濃度達(dá)到高峰。在與食物同服時(shí),經(jīng)口攝入的阿維A酸生物利用度***佳。單一劑量的生物利用度效力約為60%,但可因人而異(36-95%)。
分布阿維A酸為高度脂溶性物質(zhì),易于滲入機(jī)體***。阿維A酸同蛋白質(zhì)的結(jié)合率可超越99%。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,阿維A酸大量通過***屏障,足以造成胎兒畸形。根據(jù)阿維A酸的脂溶性質(zhì),可以設(shè)想相當(dāng)數(shù)量的阿維A酸能夠進(jìn)入***。
代謝 阿維A酸通過同分異構(gòu)化作用(轉(zhuǎn)化為13-順阿維A酸),葡萄糖醛酸化作用以及側(cè)體分裂而被代謝。
排泄 21-70歲患者的多種劑量試驗(yàn)顯示,阿維A酸在血漿中的半衰期約為50小時(shí),其主要代謝產(chǎn)物順阿維A酸(仍為致畸胎物質(zhì))的半衰期約為60小時(shí)。根據(jù)所觀察到的患者***長半衰期(阿維A酸為96小時(shí),順阿維A酸為123小時(shí))和假設(shè)線性動(dòng)力學(xué),可以推測在長期服藥停藥后的36天內(nèi),99%以上的***可以被排泄。而且,阿維A酸和順阿維A酸的血漿濃度在停藥后36天內(nèi)降至***檢測的敏感度界限(〈6 ng/mL)以下。阿維A酸以代謝產(chǎn)物形式,約以相同等份經(jīng)由***與膽汁完全排泄。
請注意,在一由健康自愿者參與的實(shí)驗(yàn)中,在同時(shí)服用單一劑量阿維A酸及酒精的情況下,會(huì)導(dǎo)致阿維A酯的形成。
近期的調(diào)查顯示,有些***在接受本藥***時(shí)會(huì)產(chǎn)生阿維A酯,在這現(xiàn)象得到完全解釋之前,阿維A酯的***動(dòng)力學(xué)特性一定要考慮 :它的清除半衰期約為120日,因此在***完結(jié)后2年內(nèi)一定要采取避孕措施。