明竹欣
【***名稱】
商品名稱:明竹欣
通用名稱:鹽酸伐昔洛韋片
化學名稱:L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氫-6-氧代-911-***呤-9-基)***]***酯鹽酸鹽
【藥理作用】
明竹欣為阿昔洛韋的前體藥,進入體內(nèi)水解為阿昔洛韋而***病毒。對單純***病毒Ⅰ(HSV-I)和單純***病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的***作用強,***為137.43,121.54mg/kg,***指數(shù)較阿昔洛韋高42.19%。對***-***病毒(VZV)、EB病毒以及巨細胞病毒(CMC)有明顯的***作用。
明竹欣口服吸收迅速,在鹽酸伐昔洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。后者在病毒特有的胸腺***核苷激酶(TK)作用下形成磷酸鹽,進而形成雙磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過***病毒DNA多聚酶,并在病毒DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,終止病毒DNA鏈的延伸,從而***病毒的***。其對未***的正常細胞不起作用,具有高度安全性。
【藥代動力學】
明竹欣吸收非常迅速,5min血藥濃度達到峰值,水解半衰期為7~8 min,30~60 min后活性母體阿昔洛韋血濃度達峰值,明顯快于直接口服阿昔洛韋(90~120min)??诜锢枚葹?67&plu***n;13)%,是阿昔洛韋的3~5倍。明竹欣吸收后,廣泛分布于全身14個***,可達胃、***、肝、腎、皮膚等***,尤以淋***、皮膚中的濃度***高,是***病毒性***的******。代謝產(chǎn)物主要從尿液排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基阿昔洛韋占25%~30%,9-羥基甲氧甲基鳥***呤占11%~12%。口服或靜注相同劑量的明竹欣,未代謝的原藥分別占0.5%和6%,說明明竹欣更適合于口服給藥。
【適 應(yīng) 證】
明竹欣用于******-***及Ⅰ型、Ⅱ型單純***的***,包括初發(fā)和***的******。本品在醫(yī)生指導(dǎo)下,可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證(如***、***、全身性***)。