咪喹莫特乳膏(聯(lián)邦憂必青)
英文名:Imiquimod 漢語拼音:Mikuimote
本品的主要成份為 :本品主要成份為咪喹莫特,其化學(xué)名為:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
【 藥理、毒理 研究 】 1. ***學(xué) 咪喹莫特,屬咪唑喹啉類化合物。是一個小分子***調(diào)節(jié)劑。其***外*** /肛周疣的作用機制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特異的細胞溶解***作用。但臨床前研究提示本品可能通過誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF- α 在內(nèi)的***而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。2.毒理學(xué) 大鼠和小鼠皮膚給藥,每周 3次,連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降,脾重量增加。局部皮膚刺激(嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂)比在人身上觀察到的嚴重。***病理學(xué)檢查可見上皮***和角化過度等上皮***,沒有觀察到無副反應(yīng)的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。致突試驗表明:沒有一個遺傳毒理學(xué)試驗發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。 用大鼠所做的生殖毒性試驗結(jié)果顯示,不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。