***名稱】
中文名稱：利魯唑片
英文名稱：Riluzole tablet

【化學(xué)成分】本品主要成份為利魯唑其化學(xué)名稱為：2-氯基-6-三氟***苯并***唑

【藥理作用】
    在健康男性志愿者中單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑對其藥代動力學(xué)進(jìn)行評估血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系其藥代動力學(xué)特性是非劑量依賴性的重復(fù)劑量給藥時（50mg利魯唑片每日兩次十天療程）利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期吸收：利魯唑口服后吸收迅速并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)***大血漿濃度（Cmax=173&plu***n;72(sd)ng/ml）大約劑量的90%被吸收***生物利用度為60&plu***n;18%在高脂飲食的同時服用利魯唑其吸收率及吸收程度下降（Cmax降低44%曲線下面積降低17%）分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛可通過血腦屏障利魯唑的分布容積大約為245&plu***n;69升（3.4升/公斤體重）利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化在體外試驗中利用預(yù)備的******顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物1種脲基衍生物及原形利魯唑已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的***特性因此在***中未做研究排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時利魯唑主要從尿液中排出尿中總排泄率為劑量的90%葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中利魯唑在老年健康志愿者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有變化因此在老年人群中對利魯唑的使用沒有特殊要求本藥在***低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年***內(nèi)的代謝無顯著差異但是輕度中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍提示利魯唑在有***及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用