項目名稱：奧洛他定***
注冊類別：原料＋***（化藥6+6）
專利與保護情況：經(jīng)查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。
項目介紹：
專利與保護情況：經(jīng)查詢，本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。
項目介紹：
【藥理及毒理】奧洛他定是肥大細胞穩(wěn)定劑及相對選擇性組胺H1-受體拮抗劑。***和體外實驗中均能***I型速發(fā)型***反應。奧洛他定對α-***素能受體，多巴胺受體，毒蕈堿I型和II型受體及5-羥色胺受體沒有作用。以500 mg/公斤/日和200 mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起***變。按每滴40 uL算，這些劑量比***大的人眼推薦用量大78，125和31，250倍。在體外進行的***逆轉(zhuǎn)突變試驗，體外哺乳動物染色體畸變測試或小鼠微***等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服***大人眼推薦用量的62，500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降 ；口服***大人眼推薦用量的7，800倍時未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。
【藥代動力學】在人類局部滴眼后，只有***量奧洛他定進入全身循環(huán)。在2次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中，雙眼滴用0.15%的奧洛他定***，每12小時1次，共用2周，血漿濃度普遍低于可檢測值(%26lt;0.5 ng/mL)。僅在用藥后2小時內(nèi)有些血漿樣本中可檢測到奧洛他定，濃度為0.5-1.3 ng/mL。血漿半衰期約為3小時，主要由***排出約60-70%的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)2種代謝產(chǎn)物單一去甲和N－氧化物，濃度很低。
【適應癥】適用于******性***的體征和癥狀
【規(guī)格】5ml：5mg
市場前景：
奧洛他定是由日本協(xié)和發(fā)酵公司開發(fā)并上市的口服抗***藥，***一系列***病癥包括***性***、皮膚刺激、多形性滲出性紅斑和***。日本愛爾康(Alcon)公司從協(xié)和公司引入本品，并將其開發(fā)成1％***Patanol，以******性***。日本愛爾康公司預計Patanol在日本上市后銷售額***高可達100億日元。Patanol雖尚未在日本上市，但是已在歐美各國上市。
奧洛他定能夠***巨細胞釋放組胺，是選擇性較高的H1***劑；它也能夠***人***上皮細胞釋放組胺。它對a***素受體，多巴胺受體，M1、M2受體無作用。因此也沒有此方面的***。健康人連續(xù)7天口服10毫克的奧洛他定未見特異性的副反應。奧洛他定的半衰期約是3小時，它在體內(nèi)進行單去甲基化、N位氧化代謝。它作為***應用時無全身作用。III期臨床實驗中，奧洛他定對211例***性***患者的癥狀改善度是62％；對256例慢性***患者的癥狀改善度是78％。奧洛他定***每天2次連續(xù)應用6周對***性***炎***的癥狀及體征有明顯的改善作用。
奧洛他定能夠***巨細胞釋放組胺，是選擇性較高的H1***劑；它也能夠***人***上皮細胞釋放組胺。它對a***素受體，多巴胺受體，M1、M2受體無作用。因此也沒有此方面的***。健康人連續(xù)7天口服10毫克的奧洛他定未見特異性的副反應。奧洛他定的半衰期約是3小時，它在體內(nèi)進行單去甲基化、N位氧化代謝。它作為***應用時無全身作用。III期臨床實驗中，奧洛他定對211例***性***患者的癥狀改善度是62％；對256例慢性***患者的癥狀改善度是78％。奧洛他定***每天2次連續(xù)應用6周對***性***炎***的癥狀及體征有明顯的改善作用。
研究進展：***中試工藝，原料和制劑已經(jīng)完成質(zhì)量研究和初步穩(wěn)定性工作，待報生產(chǎn)
濟南維瑞特醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限公司
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