利魯唑片

【***名稱】
中文名稱：利魯唑片
英文名稱：Riluzole tablet

【化學(xué)成分】本品主要成份為利魯唑其化學(xué)名稱為：2-氯基-6-三氟***苯并***唑

【藥理作用】
    在健康男性志愿者中單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑對其藥代動力學(xué)進行評估血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系其藥代動力學(xué)特性是非劑量依賴性的重復(fù)劑量給藥時（50mg利魯唑片每日兩次十天療程）利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍并于5日內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)期吸收：利魯唑口服后吸收迅速并于60至90分鐘內(nèi)達***大血漿濃度（Cmax=173&plu***n;72(sd)ng/ml）大約劑量的90%被吸收***生物利用度為60&plu***n;18%在高脂飲食的同時服用利魯唑其吸收率及吸收程度下降（Cmax降低44%曲線下面積降低17%）分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛可通過血腦屏障利魯唑的分布容積大約為245&plu***n;69升（3.4升/公斤體重）利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化在體外試驗中利用預(yù)備的******顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物1種脲基衍生物及原形利魯唑已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的***特性因此在***中未做研究排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時利魯唑主要從尿液中排出尿中總排泄率為劑量的90%葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中利魯唑在老年健康志愿者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有變化因此在老年人群中對利魯唑的使用沒有特殊要求本藥在***低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年***內(nèi)的代謝無顯著差異但是輕度中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍提示利魯唑在有***及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用

【適 應(yīng) 癥】用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的***，可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。

【用法用量】
    口服一次50mg(1片)一日2次增加每日給藥劑量不會增加***但增加不良反應(yīng)如漏服一次按原計劃服用下l片應(yīng)在餐前1小時或餐后2小時服藥以降低食物對利魯唑生物利用度的影響

【***相互作用】
    細胞色素P4501A2是其主要的代謝酶CYP1A2***劑（*********阿咪替林及喹諾酮類***）可能減少本藥的清除CYP1A2誘導(dǎo)劑（吸煙利福平奧美拉唑）可能增加本藥的清除

【不良反應(yīng)】
    本品常見的不良反應(yīng)為疲勞胃部不適及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高其他不良反應(yīng)較少見偶見嗜中性粒白細胞減少癥本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)如在您服用本品時健康狀況發(fā)生任何變化請告知您的醫(yī)師或藥師

【禁 忌 癥】對本品及其主要成份***者肝功能不正常或轉(zhuǎn)氨酶水平異常***者處干***及哺乳期患者

【注意事項】
    ******患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如首有******請告知醫(yī)師，因為本品可能不適合您。服用本藥時應(yīng)禁止過度飲酒?？赡馨l(fā)生白細胞(具有重要的抗***作用)計數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象(體溫升高)，須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何******，請告知醫(yī)師。服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機器。