【 通用名】:利魯唑片
【商品名】:利魯唑
【 英文名】:Riluzole Tablets
本品主要成份為利魯唑,其化學名稱為:2-氯基-6-三氟***苯并***唑。
【藥理作用]】
肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動***元***是一種漸進的致命性***。該病有兩種發(fā)病形式:肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運動***元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發(fā)病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是***元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)******系統(tǒng)中谷氨酸水平的***作為可行性療法。
苯并***唑類***利魯唑就是這類抗谷氨酸***。利魯唑能透過血腦屏障,主要通過***腦內(nèi)***遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,***興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來產(chǎn)生***保護作用。多種體外細胞膜模型均證明,利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細胞的存活率。在嚙齒動物的研究中,利魯唑具有***作用,這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質(zhì)中鳥苷單磷酸的升高和嗅結節(jié)、紋狀體中的乙酰***的釋放,因此,推測利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。
利魯唑,能***谷氨酸釋放,減少中壓依賴性鈣通道的作用,從而對抗細胞內(nèi)興奮性氨基酸***遞質(zhì)谷氨酸的作用,利魯唑50mg,每日2次,可連續(xù)用12-18個月,可改善肌力,延緩進程,提高***的存活率。
【適應癥】
用于肌萎縮側索硬化癥患者的***,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。
【用法和用量】
口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加***,但增加不良反應。
如漏服一次,按原計劃服用下l片。
應在餐前1小時或餐后2小時服藥,以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。
【不良反應】
本品常見的不良反應為疲勞、胃部不適,及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應較少見。
偶見嗜中性粒白細胞減少癥。
本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應。如在您服用本品時健康狀況發(fā)生任何變化,請告知您的醫(yī)師或藥師。
【禁忌】