【***名稱(chēng)】
商品名：布累迪寧
通用名：咪唑立賓片
英文名：Mizoribine Tablets

【性狀】
咪唑立賓的分子式為C9H13N3O6，分子量為259.22。本品為白色、微帶黃白色的結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。在水或二甲亞砜中易溶，在***、乙醇、***或***中幾乎不溶。本品1.0g溶于100 mL的水中，pH為3.5-4.5。熔點(diǎn)約198°C（分解）。本藥25mg的白色素片的識(shí)別代碼為324 ；50mg的白色素片單面有剖線，識(shí)別代碼為325。

【藥理作用】
本藥具有******作用，用各種哺乳動(dòng)物由來(lái)培養(yǎng)細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可***淋巴系統(tǒng)細(xì)胞增殖。用狗及人周?chē)馨图?xì)胞進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可***各種有絲分裂所引起的母細(xì)胞化反應(yīng)。用綿羊紅細(xì)胞***家兔的實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可***初次應(yīng)答及二次應(yīng)答的***產(chǎn)生。狗腎移植時(shí)，能延長(zhǎng)移植物的存活時(shí)間。
本藥可競(jìng)爭(zhēng)性地******呤合成系統(tǒng)中的肌苷酸至鳥(niǎo)苷酸途徑而***核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收 ：***良好的腎移植患者，口服100 mg時(shí)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)，***高血濃度為2.38 ug/mL，半衰期為2.2小時(shí)。肌酐清除率與從血中的消除速率常數(shù)，顯示高度相關(guān)性。類(lèi)***性***患者，口服50 mg或100 mg時(shí)血中濃度見(jiàn)到用量依賴性。另外，1日口服150 mg或300 mg、連續(xù)4周，末見(jiàn)蓄積性。
排泄 ：***良好的腎移植患者，口服100 mg時(shí)，6小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率約80%。***損害患者，本劑的排泄延遲(有必要考慮減量等)。另外，無(wú)尿的慢性***衰竭患者2例，口服200 mg，自給藥2小時(shí)后進(jìn)行5小時(shí)的血液透析結(jié)果，血中濃度下降。類(lèi)***性***患者，口服50 mg或100 mg時(shí)，24小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率為約30-80%。
代謝：大鼠經(jīng)口給藥后，用同位素逆稀釋分析法測(cè)定血漿及尿，但末見(jiàn)代謝物。

【適應(yīng)癥】
***腎移植時(shí)的排異反應(yīng)。

【用法用量】
初用量為2-3 mg/kg體重/日，維持量為1-3 mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得***適治***果，有必要慎重增減用量。

【不良反應(yīng)】
總病例4909例中719例（14.65%）出現(xiàn)***。主要有***、食欲不振等消化系統(tǒng)癥狀244例（4.97%）、白細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)障礙121例（2.46%）、皮疹等***癥狀119例（2.42%）等（認(rèn)可上市時(shí)至1996年10月的統(tǒng)計(jì)）。
重大***
******功能（2.42%），有時(shí)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、紅細(xì)胞減少、紅細(xì)胞壓積值降低等，故頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)等注意觀察，若出現(xiàn)嚴(yán)重血液系統(tǒng)障礙，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
***癥（1.28%），有時(shí)出現(xiàn)***、***、***、帶狀***等，故注意觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
間質(zhì)性***（***），有時(shí)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部***異常的間質(zhì)性***，故注意觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)停藥并用***皮質(zhì)***制劑等適當(dāng)處置。
急性***衰竭（0.04%），有時(shí)出現(xiàn)急性***衰竭。腎損害患者給藥后可能隨尿酸值上升而出現(xiàn)急性***衰竭，因此定期進(jìn)行檢查，密切觀察患者病情，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行血液透析等適當(dāng)處置。
其他***（發(fā)生率 0.1-5%） ；
***異常（***、血尿、BUN、肌酐上升等）。
肝功能異常（GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素上升等）。
消化系統(tǒng) ：食欲不振、惡心及嘔吐、腹瀉、***、腹脹、消化道出血、消化性***、***、口內(nèi)炎、舌炎。
***癥 ：皮疹、***感、發(fā)熱。
代謝異常 ：***、糖尿、尿酸值上升。
皮膚 ：脫毛發(fā)。
***精神系統(tǒng) ：眩暈、***、味覺(jué)異常。
其他 ：全身乏力感、浮腫、口渴、丙種球蛋***低、心悸。
接受******劑***的患者，有******（尤其***、***等）發(fā)生率高的報(bào)告。

【***】
對(duì)本劑有嚴(yán)重***癥既往史患者。白細(xì)胞數(shù)3,000/mm3以下的患者（有可能加重***功能***，出現(xiàn)嚴(yán)重***癥、出血傾向等）。孕婦或可能***的婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】
本劑主要從***排泄，所以腎損害患者會(huì)延遲排泄，有時(shí)引起***功能***等嚴(yán)重***，故應(yīng)考慮***（***肌酐值等）及年齡、體重等，從低劑量開(kāi)始給藥等注意用量，充分觀察患者狀態(tài)慎重給藥。
***功能***患者（有可能加重***功能***，出現(xiàn)嚴(yán)重***癥、出血傾向等） ；合并***、病毒、***等***癥患者（因***功能***，有可能加重***癥） ；出血素質(zhì)患者（因***功能***，有可能出現(xiàn)出血傾向） ；腎損害患者慎用。
本藥有時(shí)引起***功能***等嚴(yán)重***，因此應(yīng)頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（血液檢查、肝功能及***檢查等），注意觀察患者狀態(tài)。若出現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥等適當(dāng)處置。充分注意***癥及出血傾向的出現(xiàn)或惡化。注意觀察患者狀態(tài)，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。因******呤合成作用，有時(shí)會(huì)增加尿酸生成而出現(xiàn)尿酸值上升。對(duì)******的臨床試驗(yàn)中，231例中21例（9.1%）見(jiàn)到尿酸值上升，10 mg/dL以上11例，***高值為13.1 mg/dL。兒童及育齡患者有必要用藥時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)性腺的影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有疑致畸性的病例報(bào)告，另外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠、家兔）有致畸作用的報(bào)告，因此孕婦或可能***的婦女不得給藥。尚末確立哺乳期用藥的安全性，因此哺乳婦給藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】
尚末確立對(duì)小兒等用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少）。

【老年患者用藥】
本劑主要從***排泄，但高齡者常見(jiàn)***降低，有可能延遲排泄，故應(yīng)考慮***（***肌酐值等）及年齡、體重，適宜減量。

【用藥須知】
應(yīng)從PTP墊片取出***后服用。

【貯藏/有效期】
密閉容器、室溫保存、注意防潮。使用期限 ：生產(chǎn)后3年（標(biāo)記于外盒）。