芙瑞***為白色或類(lèi)白***劑,是新一代芳香化酶***劑,患者用藥后可經(jīng)胃腸道迅速吸收。芙瑞(***)可使雌***水平下降,從而消除雌***對(duì)***生長(zhǎng)的刺激作用,達(dá)到******的目的。臨床將芙瑞(***)用于抗雌******無(wú)效的絕經(jīng)后晚期******患者***。
芙瑞(***)作用特點(diǎn)
1、體內(nèi)外研究顯示,芙瑞(***)能有效***雄***向雌***轉(zhuǎn)化,而絕經(jīng)后婦女的雌***主要來(lái)源于雄***前體物質(zhì)在外周***的芳香化,故它特別適用于絕經(jīng)后的******患者。
2、芙瑞(***)作為新一代芳香化酶***劑,其體內(nèi)活性比***代芳香化酶***劑***強(qiáng)150~250倍。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)***、鹽皮質(zhì)***和甲狀腺功能,大劑量使用對(duì)******類(lèi)物質(zhì)分泌無(wú)***作用,因此具有較高的***指數(shù)。
3、 各項(xiàng)臨床前研究表明,芙瑞(***)對(duì)全身各系統(tǒng)及靶***沒(méi)有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。
芙瑞(***)***怎么樣?
Ingle等評(píng)價(jià)了來(lái)曲唑作為三線*********晚期******的結(jié)果,該隨機(jī)試驗(yàn)包括兩組***的Ⅱ期試驗(yàn),來(lái)曲唑劑量為0.5,2.5mg/d,共91例,其中接受來(lái)曲唑0.5mg/d者46例、2.5mg/d者45例。結(jié)果表明,低劑量組有9例(20%)有效,6例(13%)在相隔3個(gè)月(2個(gè)療程)***后顯效;高劑量組有10例(22%)有效,8例(18%)在相隔3個(gè)月(2個(gè)療程)***后顯效。中位進(jìn)展時(shí)間分別為97d與154d,兩組毒性均較輕微。以上結(jié)果證實(shí)來(lái)曲唑作為三線*********轉(zhuǎn)移性******有肯定***,其中以2.5mg,qd******佳。
芙瑞(***)使用說(shuō)明書(shū):
【***名稱】商品名稱:芙瑞
通用名稱:***
英文名稱:Letrozol Tablets
漢語(yǔ)拼音:Laiquzuo Pian
【主要成份】本品主要成份為:來(lái)曲唑,其化學(xué)名稱為:1-[雙(4-***基***)甲基]-1,2,4-三氮唑。分子式:C17H11N5 分子量:285.31。
【性 狀】本品為白色或類(lèi)白***。
【適應(yīng)癥】用于***抗雌******無(wú)效的晚期******絕經(jīng)后患者。
【用法用量】口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間,但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積,來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低,有較大的分布容積。本品代謝緩慢,代謝產(chǎn)生的***代謝物(4.4-***-二***苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄,尿的***性同位素跟蹤表明代謝物的75%是***代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來(lái)曲唑的原型***。來(lái)曲唑的消除半衰期為2天。
【包裝規(guī)格】鋁塑,2.5mg/片,10片/板/盒。
【優(yōu)惠活動(dòng)】詳情請(qǐng)來(lái)電咨詢!
【批準(zhǔn)文號(hào)】***字H19991001
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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