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品名稱
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通用名：洛伐他汀膠囊 |
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成份
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洛伐他汀，其化學(xué)名稱為：（S）-2-甲基丁酸-(1S，3S，7S，8S，8aR) -1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-[2-[（2R，4R）-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]-乙基]-1-萘酯。其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C24H36O5 分子量：404.55 |
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性狀
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本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
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適應(yīng)癥
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用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。 |
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規(guī)格
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20mg |
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用法用量
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成人常用量 口服：10-20mg，每日一次，晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過(guò)每天80mg。 |
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不良反應(yīng)
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1.本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。 2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。 3.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎、失眠。 4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。 5.有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。 |
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禁忌
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1．洛伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。 2． 有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。 |
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注意事項(xiàng)
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1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。 |
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孕婦及哺乳
期婦女用藥 |
由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。 |
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兒童用藥
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在兒童中的使用有限，長(zhǎng)期安全性未確立。 |
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老年用藥
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老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。 |
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藥物相
互作用 |
1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，使出血的危險(xiǎn)性增加。 2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達(dá)那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。 3.考來(lái)替泊、考來(lái)烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。 |
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藥理毒理
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本品在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。 |
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藥代
動(dòng)力學(xué) |
本品口服吸收良好，但在空腹時(shí)吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出，10%從尿排出。長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。 |
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貯藏
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遮光，密封保存。 |
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包裝
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包裝材料為鋁塑復(fù)合材料，每板裝10粒。 |
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有 效 期
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24個(gè)月 |
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執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
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WS-560-(X-498)-99 |
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批準(zhǔn)文號(hào)
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國(guó)藥準(zhǔn)字H20000312 |
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生產(chǎn)企業(yè)
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企業(yè)名稱：安徽新隴海藥業(yè)有限公司 |