在手性藥l物未被人們認(rèn)識以前,二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停(Thalidomide)悲劇”就是一個突出的例子。當(dāng)時歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥l物(由一對等量對映異構(gòu)體分子組成)對作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥,很多孕婦服用后,生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時間,導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬多名畸形的“海豹***”。這就是被稱為“反應(yīng)?!钡膽K劇。后來經(jīng)過德國波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn),反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對映體有***作用,而S-構(gòu)型對胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識到,手性藥l物必須對它的兩個異構(gòu)體進(jìn)行分別考察,都要經(jīng)過嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗(yàn),以避免其中所含的另一種手性分子對***的危害,慎重對待一些藥l物的另一對映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。
手***譜填料國產(chǎn)化創(chuàng)新之路手***譜填料主要是通過在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性識別位點(diǎn)的生物材料如纖維素,直鏈淀粉。如要做手***譜填料,首先要解決的就是合成超大孔硅膠基球作為手***譜填料的固定相載體。在納微科技做出超大孔硅膠基球之前,全世界上只能從日本公司才能買到這種超大孔的硅膠基球,價格昂貴,每公斤高達(dá)10萬元人l民幣。雖然中國擁有全世界比較多的色譜科研究員,發(fā)表色譜領(lǐng)域文章數(shù)量也于2011年就超過美國穩(wěn)居世界首位,但遺憾的是中國色譜填料尤其是球形硅膠色譜填料一直未能實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。主要原因就是色譜填料制備技術(shù)壁壘高,產(chǎn)業(yè)化周期長,***大,世界上可以大規(guī)模生產(chǎn)球形硅膠色譜填料的也就只有四家公司,日本就占了三家。可見日本對色譜填料技術(shù)掌控能力的強(qiáng)大。絕大多數(shù)商業(yè)化的硅膠色譜填料的孔徑一般都在10-30納米,而用于手性硅膠色譜填料的孔徑要求達(dá)到100納米,手***譜用的大孔硅膠比小孔硅膠制備技術(shù)難度更大。為了實(shí)現(xiàn)球形硅膠色譜填料產(chǎn)業(yè)化,納微***近5000萬元人l民幣,堅(jiān)持了十多年跨領(lǐng)域技術(shù)研發(fā),突破了單分散球形硅膠色譜填料精準(zhǔn)制造的世界難題,納微也因此成為全球首個具備大規(guī)模生產(chǎn)單分散球形硅膠色譜填料的公司。納微不僅填補(bǔ)中國在球形硅膠色譜的空白,而且為世界硅膠色譜填料精準(zhǔn)制備技術(shù)的進(jìn)步做出貢獻(xiàn)。在此基礎(chǔ)上,納微又研發(fā)出超大孔硅膠色譜填料以滿足手***譜填料的要求。電子掃描電鏡圖對比圖及孔徑分布對比圖可以明顯看出納微大孔硅膠無論是粒徑的精l確性,粒徑均勻性,孔徑均勻性,還是球的完整性及機(jī)械強(qiáng)度都超過日本產(chǎn)品。
上帝之手在創(chuàng)建生命體及其主要組成物質(zhì)時為什么只選擇一種構(gòu)象而不是另外一種構(gòu)象,為什么您是您而不是鏡像中的您。對于微觀分子,化學(xué)家就是上帝之手,現(xiàn)代科學(xué)發(fā)展到足可以讓化學(xué)家設(shè)計(jì)和創(chuàng)造很多結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子,只不過化學(xué)家在創(chuàng)造這些分子時往往沒有上帝之手的靈巧和能力,經(jīng)常同時形成一對有互為鏡像關(guān)系(對映體)的分子。這種對映體分子就象左右手關(guān)系一樣,左手的鏡像就是右手,但左右手永遠(yuǎn)無法重疊,因此這種對映體分子也就叫手性分子。我想手性分子拆分就是上帝也怕麻煩的事情,這也是為什么上帝在創(chuàng)建生命體時只留下一種構(gòu)象,但科學(xué)家卻學(xué)會了如何利用上帝創(chuàng)造的單一構(gòu)象的生命物質(zhì)做出手***譜分離材料。