自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對(duì)手性藥l物的不同對(duì)映異構(gòu)體，會(huì)顯示出不同的療l效。美***品與******（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對(duì)含有手性因素的藥l物傾向于開(kāi)發(fā)單一的對(duì)映體產(chǎn)品；對(duì)于外消旋的藥l物（一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體組成），則要求提供立體異構(gòu)體的詳細(xì)生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷(xiāo)售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢(shì)。手性化合物既可以通過(guò)不對(duì)稱(chēng)合成來(lái)獲得，也可以通過(guò)天然手性化合物的提取，還可以通過(guò)手性拆分獲得單一對(duì)映體。
蘇州納微科技股份有限公司專(zhuān)門(mén)從事納微球材料的研發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售，擁有微球精準(zhǔn)制備自主核心專(zhuān)利技術(shù)，致力于成為***的納微米球產(chǎn)品與應(yīng)用的品牌。
手***譜填料壽命短、價(jià)格貴，讓手性藥l物研發(fā)工作者盡可能地尋找其它解決方案，不對(duì)稱(chēng)合成生產(chǎn)手性藥l物分子就是為了避免昂貴的手性分離工藝。手***譜填料的高額利潤(rùn)讓世界許多色譜公司和精英前仆后繼去挑戰(zhàn)這些技術(shù)，卻無(wú)法撼動(dòng)日本D公司的壟斷地位，說(shuō)明手***譜分離技術(shù)壁壘之高及產(chǎn)品產(chǎn)業(yè)化難度之大。
手***譜填料國(guó)產(chǎn)化創(chuàng)新之路手***譜填料主要是通過(guò)在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性識(shí)別位點(diǎn)的生物材料如纖維素，直鏈淀粉。如要做手***譜填料，首先要解決的就是合成超大孔硅膠基球作為手***譜填料的固定相載體。在納微科技做出超大孔硅膠基球之前，全世界上只能從日本公司才能買(mǎi)到這種超大孔的硅膠基球，價(jià)格昂貴，每公斤高達(dá)10萬(wàn)元人l民幣。雖然中國(guó)擁有全世界比較多的色譜科研究員，發(fā)表色譜領(lǐng)域文章數(shù)量也于2011年就超過(guò)美國(guó)穩(wěn)居世界首位，但遺憾的是中國(guó)色譜填料尤其是球形硅膠色譜填料一直未能實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。主要原因就是色譜填料制備技術(shù)壁壘高，產(chǎn)業(yè)化周期長(zhǎng)，***大，世界上可以大規(guī)模生產(chǎn)球形硅膠色譜填料的也就只有四家公司，日本就占了三家?？梢?jiàn)日本對(duì)色譜填料技術(shù)掌控能力的強(qiáng)大。絕大多數(shù)商業(yè)化的硅膠色譜填料的孔徑一般都在10-30納米，而用于手性硅膠色譜填料的孔徑要求達(dá)到100納米，手***譜用的大孔硅膠比小孔硅膠制備技術(shù)難度更大。為了實(shí)現(xiàn)球形硅膠色譜填料產(chǎn)業(yè)化，納微***近5000萬(wàn)元人l民幣，堅(jiān)持了十多年跨領(lǐng)域技術(shù)研發(fā)，突破了單分散球形硅膠色譜填料精準(zhǔn)制造的世界難題，納微也因此成為******具備大規(guī)模生產(chǎn)單分散球形硅膠色譜填料的公司。納微不僅填補(bǔ)中國(guó)在球形硅膠色譜的空白，而且為世界硅膠色譜填料精準(zhǔn)制備技術(shù)的進(jìn)步做出貢獻(xiàn)。在此基礎(chǔ)上，納微又研發(fā)出超大孔硅膠色譜填料以滿(mǎn)足手***譜填料的要求。電子掃描電鏡圖對(duì)比圖及孔徑分布對(duì)比圖可以明顯看出納微大孔硅膠無(wú)論是粒徑的精l確性，粒徑均勻性，孔徑均勻性，還是球的完整性及機(jī)械強(qiáng)度都超過(guò)日本產(chǎn)品。
突破手***譜填料的制造壁壘，不僅要解決大孔硅膠基球生產(chǎn)問(wèn)題，還要解決纖維素和直鏈淀粉生產(chǎn)及其衍生化工藝問(wèn)題；有了硅膠基球及手性材料后，還要解決涂覆和偶聯(lián)工藝問(wèn)題。纖維素和淀粉通常是極為常見(jiàn)而豐富的物質(zhì)，但能夠滿(mǎn)足手***譜填料制備要求的纖維素和淀粉卻極難獲得，尤其是直鏈淀粉。全世界上只有日本的一家公司可以買(mǎi)到，但其價(jià)格超乎一般人的想象，每公斤直鏈淀粉的價(jià)格高達(dá)60萬(wàn)人l民幣。為了開(kāi)發(fā)手***譜填料，我們?cè)陧?xiàng)目開(kāi)發(fā)期間以這種天價(jià)買(mǎi)了日本的直鏈淀粉，遺憾的是即使用這么昂貴的直鏈淀粉，做出的手***譜填料，其性能還是達(dá)不到日本公司的水平，因此好的東西即使我們花天價(jià)也不一定能買(mǎi)到。