規(guī)格：0.15克*50片
劑型：***
生產(chǎn)廠家：瑞士諾華
單位：盒

價格：139元
商品描述：

奧卡西平片(曲萊)
性狀 奧卡西平片(曲萊)的化學(xué)名稱為10，11-二氫-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮雜卓-5-羧胺，分子式 ：C15H12N2O2，分子量 ：252.3。
本品為***橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色至類白色。藥片上有刻痕，每片可以分成2等份，以利于***服藥。 
 
藥理作用    盡管目前對多數(shù)抗******作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類***是通過改變***元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和***介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)***近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的***作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在***濃度時，這兩種化合物***了細胞培養(yǎng)中的鼠***元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷***灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬***切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗***作用也因為有鉀離子通道的參與調(diào)節(jié)。 
 
藥代動力學(xué)    吸收 奧卡西平片(曲萊)通過胃腸道快速吸收，服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。
健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600 mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5 umol/L，相應(yīng)的達峰時間為5小時。
食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。
分布 MHD表面分布容積為49升，大約40%的MHD與***蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的***范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿***濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。
在***進行的一項物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占***中總***活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。
1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時，MHD的藥代動力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400 mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。
代謝 ***中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。
消除 奧卡西平主要以代謝物的形式通過***排出。95%以上的***通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的***通過糞便排出。大約80%的***以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%， MHD原形為27% ； 無活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。
奧卡西平迅速地從***中消除，半衰期為1.3-2.3個小時。但是，MHD的平均***半衰期為9.3&plu***n;1.8個小時。
特殊情況下的藥代動力學(xué)
老年人 ：每日給予奧卡西平單劑量（300 mg）和多劑量（600 mg/日），MHD在老年志愿者（60-82歲）中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者（18-32歲）高30-60%。
通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。在***正常的患者中不需要進行特殊的劑量調(diào)整，因為奧卡西平的***劑量是個體化的。
兒童 ：給予單劑量5 mg/kg或15 mg/kg的奧卡西平，MHD的 AUC值（已根據(jù)劑量進行校正）在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30%。一般而言，對***正常的兒童，其MHD的***清除率（根據(jù)體重）比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關(guān)（兒童5-9小時，***10小時）。
性別 ：在兒童、成年人或老年人中，均沒有觀察到有性別差異。
肝功能損害的*** ：在健康志愿者和有肝功能損害的***中進行了單次口服900 mg奧卡西平的藥代動力學(xué)研究。輕到中度的肝功能損害對奧卡西平或MHD的藥代動力學(xué)沒有影響。對有嚴重肝衰竭的***，沒有進行使用有關(guān)本品的研究。
有腎損害的*** ：肌酐清除率和MHD的***清除率之間存在線性關(guān)系。***受損的***（肌酐清除率<30 mL/分），口服單劑量300 mg的奧卡西平，MHD消除半衰期延長了60-90%（16-19小時），相應(yīng)的AUC值增加了1倍。 
 
適應(yīng)癥    本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，***原發(fā)性***性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性***性發(fā)作。 
 
用法用量   
奧卡西平片(曲萊)適合于單獨或與其它的抗***藥聯(lián)合使用。在單藥***和聯(lián)合用藥中，本品 應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)***的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其它抗***藥聯(lián)合使用，由于***總體的抗******劑量的增加，需要減少其它抗***藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。
本品可以空腹或與食物一起服用。
對沒有***損害的***，推薦***劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品***更加方便。
***- 單藥*** ：用本品***，起始劑量可以為一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600 mg。每日維持劑量范圍在600-2400 mg之間，絕大多數(shù)***對每日900 mg的劑量即有效果。
單藥***的對照研究顯示，以前沒有用其它抗***藥***的***，有效***劑量為每日1200 mg。一些用其它的抗***藥控制不好，而換用本品單獨***的難治性******，每日2400 mg的劑量證明是有效的。
聯(lián)合*** ：用本品***，起始劑量可以為一天600 mg（8-10 mg/kg/天）分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600 mg。每日維持劑量范圍在600-2400 mg之間。
聯(lián)合用藥的對照研究顯示，每日有效的***劑量為600-2400 mg。然而，在其它抗***藥不減量的情況下，主要因為******系統(tǒng)的不良反應(yīng)，大多數(shù)***不能耐受每日2400 mg的劑量。 對每日服用劑量超過2400 mg沒有進行過系統(tǒng)研究。
5歲和5歲以上的兒童在單藥和聯(lián)合用藥過程中，起始的***劑量為8-10 mg/kg/日，分為2次給藥。
聯(lián)合***中，平均大約30 mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治***果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10 mg/kg/日，***大劑量為46 mg/kg/日。
上面提到的推薦劑量來自于臨床試驗中所有年齡組的***用量。然而，在某些情況下，起始時用藥可以比推薦劑量小。
5歲以下的兒童前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。
老年人建議對有***損害的老年人，調(diào)整***劑量（見***損害的***）。對易發(fā)生低鈉血癥的***，參見[注意事項]。
肝功能損害的*** ：對于有輕到中度肝功能損害的***，不必進行***劑量調(diào)整。對重度肝功能損害***未進行過服用本品的臨床試驗。
***損害的*** ：有***損害的***（肌酐清除率<30 mL/分），本品起始劑量應(yīng)該是常規(guī)劑量的一半（300 mg/ 日），并且增加劑量時間間隔不得少于1周，直到獲得滿意的臨床***。有***損害的***在增加劑量時，必須進行仔細的監(jiān)測。 
 
不良反應(yīng)   
在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在***的開始階段。
對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)***項目中的重要臨床不良反應(yīng)報告和上市后的報告。
按照CIOMSIII分類估計的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見≥ (greater than or equal to) 10% ；常見1-10% ；少見0.1-1% ；罕見0.01-0.1% ；非常罕見<0.01%。
全身反應(yīng) ：
很常見 - 疲勞（12%） ；
常見 - 無力 ；
非常罕見 - 血管***性水腫，多******（可表現(xiàn)為皮疹 、發(fā)熱、淋***病、 肝功能檢查異常、嗜酸性細胞增多癥和***） 。
******系統(tǒng) ：
很常見 - 輕微頭暈（22.6%），***(14.6%)，嗜睡(22.5%) ；
常見 - 不安，***受損，淡漠，共濟失調(diào)，注意力集中受損，定向力障礙，抑郁，情緒易變（***質(zhì)），眼球震顫，震顫。
皮膚 ：
常見 - ***，***，皮疹 ；
不常見 - *** ；
非常罕見 - 嚴重的***反應(yīng)，包括Stevens-Johnson***，系統(tǒng)性***。
感覺*** ：
很常見 - 復(fù)視（13.9%） ；
常見 - 眩暈，視覺障礙(例如視力模
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