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奧氮平(再普樂)
簡述：精神分裂癥。
拼音碼：adpzpl
規(guī)格：5毫克*28粒
劑型：膠囊
生產(chǎn)廠家：美國禮來藥廠西班牙包裝
單位：合
奧氮平(再普樂)
中文正式名 奧氮平
商品名及別名 再普樂
英文名 Olanzapine(Zyprexa)
制劑 片劑5mg；7.5mg；10mg
[適應(yīng)癥]
[作用與用途] 奧氮平(再普樂)適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀(例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如：情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀，對于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
禁忌癥 奧氮平(再普樂)禁用于已知對該藥中任意一種成分過敏的患者。
不良反應(yīng) 根據(jù)測量值評估
服用方法 奧氮平(再普樂)的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進食無關(guān)，因其吸收不受進食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過每日10毫克的常規(guī)劑量用藥，應(yīng)先進行適當?shù)呐R床評估。
在臨床因素許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素(女性、老年、非吸煙者)，起始劑量亦應(yīng)降低，奧氮平尚未有在18歲以下者在研究的數(shù)據(jù)。
配伍禁忌 1.奧氮平的代謝受P450細胞色素異體抑制或誘導(dǎo)劑的影響，特別是CYP1A2的活性。
2.吸煙或合并卡馬西平可增加奧氮平的清除率，吸煙和卡馬西平療法能誘導(dǎo)CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的強效抑制劑可降低奧氮平的清除率。
3.服用奧氮平(再普樂)的同時服用乙醇可出現(xiàn)附加的藥理學(xué)作用，如鎮(zhèn)靜作用加強。
4.單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對奧氮平的口服生物利用度沒有影響，合并活性碳可降低奧氮平的口服生物利用度50%至60%。
目前價格 5mg*28/788.00元
生產(chǎn)單位
[藥理作用]
[藥代動力學(xué)]
[作用機理] 奧氮平(再普樂)口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平(再普樂)的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。
奧氮平(再普樂)通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10─N─葡萄糖苷酸，從理論上說，它不會穿越血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N─去甲基和2─羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。
健康個體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時)，血漿平均清除率為26L/小時(5%至95%為12至17L/小時)。奧氮平的藥代動力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。總結(jié)如下表：
患者特征 半衰期(小時) 血漿清除率
(L/小時)
非吸煙 38.6 18.6
吸煙 30.4 27.7
女性 36.7 16.9
男性 32.3 27.3
老年(65歲及以上) 51.6 17.5
非老年 33.8 18.2
吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平(再普樂)的清除率和半衰期，但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不大。
腎功能嚴重損害者與腎功能正常者相比，奧氮平(再普樂)的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標記的奧氮平主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。
肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。
在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平(再普樂)的血漿蛋白結(jié)合為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1─酸性糖蛋白結(jié)合。
研究白種人、日本人和華人發(fā)現(xiàn)，奧氮平(再普樂)的藥代動力學(xué)參數(shù)在這三種人群中無差異，細胞色素P450異體CYP2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝。
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