在手性藥l物未被人們認(rèn)識(shí)以前，消旋異構(gòu)體，二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停（Thalidomide）悲劇”就是一個(gè)突出的例子。當(dāng)時(shí)歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥l物（由一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體分子組成）對(duì)作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥，很多孕婦服用后，生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時(shí)間，導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬多名畸形的“海豹***”。這就是被稱為“反應(yīng)停”的慘劇。后來經(jīng)過德國波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對(duì)映體有***作用，而S-構(gòu)型對(duì)胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識(shí)到，手性藥l物必須對(duì)它的兩個(gè)異構(gòu)體進(jìn)行分別考察，都要經(jīng)過嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗(yàn)，以避免其中所含的另一種手性分子對(duì)***的危害，慎重對(duì)待一些藥l物的另一對(duì)映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。

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手性化合物的拆分是手性技術(shù)的一個(gè)重要方面。在由非手性物質(zhì)合成手性物質(zhì)時(shí)，往往得到由一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體組成的消旋體。手***譜分離純化是獲得單一對(duì)映體常用的方法，其自身具有分離效果好、速度快、靈敏度好、操作方便等優(yōu)點(diǎn)。已成為手性化合物分離分析和制備的重要手段之一，也是不對(duì)稱合成方法得到單一對(duì)映體的輔助方法之一。

自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對(duì)手性藥l物的不同對(duì)映異構(gòu)體，會(huì)顯示出不同的療l效。美***品與******（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對(duì)含有手性因素的藥l物傾向于開發(fā)單一的對(duì)映體產(chǎn)品；對(duì)于外消旋的藥l物（一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體組成），則要求提供立體異構(gòu)體的詳細(xì)生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢(shì)。手性化合物既可以通過不對(duì)稱合成來獲得，也可以通過天然手性化合物的提取，還可以通過手性拆分獲得單一對(duì)映體。

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