自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對手性藥l物的不同對映異構體，會顯示出不同的療l效。美***品與******（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對含有手性因素的藥l物傾向于開發(fā)單一的對映體產(chǎn)品；對于外消旋的藥l物（一對等量對映異構體組成），則要求提供立體異構體的詳細生物活性和毒理學研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢。手性化合物既可以通過不對稱合成來獲得，也可以通過天然手性化合物的提取，還可以通過手性拆分獲得單一對映體。

在手性藥l物未被人們認識以前，二十世紀六十年代的“反應停（Thalidomide）悲劇”就是一個突出的例子。當時歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥l物（由一對等量對映異構體分子組成）對作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥，很多孕婦服用后，生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時間，導致世界范圍內誕生了1.2萬多名畸形的“海豹***”。這就是被稱為“反應?！钡膽K劇。后來經(jīng)過德國波恩大學研究人員發(fā)現(xiàn)，反應停的R-構型的單一對映體有***作用，而S-構型對胚胎有嚴重的致畸作用。慘痛的教訓使人們認識到，手性藥l物必須對它的兩個異構體進行分別考察，都要經(jīng)過嚴格的生物活性和毒性試驗，以避免其中所含的另一種手性分子對***的危害，慎重對待一些藥l物的另一對映異構體。所以手性拆分技術越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。

首先讓我們看一下我們化學家是如何做的？對于一個微觀分子世界，化學家就是上帝之手，現(xiàn)代科學發(fā)展到足可以讓化學家設計和創(chuàng)造很多結構復雜的分子，只不過化學家在創(chuàng)造這些分子時往往沒有上帝之手的靈巧和能力，UniSil，化學家創(chuàng)造的分子會經(jīng)常同時形成一對有互為鏡像關系(對映體)的分子。這種對映體分子就象左右手關系一樣，左手的鏡像就是右手，但左右手永遠無法重疊，因此這種對映體分子也就叫手性分子。

一方面化學家在不斷學習上帝之手希望在創(chuàng)造分子時只做成一種構像的分子而不希望有另外一種構象分子的存在。雖然這一對對映體的分子所有物理化學性能都一樣，但當這一對分子與具有手性結構的生命體結合時，可能只有一種構象的分子在起作用，另外一種構象的分子卻沒有作用甚至起反作用。就像有一些手性藥l物分子，其中只有一種構象分子可以治l病，另外一種不僅不能治l病而且可能致病。20世紀50至60年代初的“海豹***”事件，就是因為孕婦在懷孕期間因服用“反應?！倍鴮е碌膽K痛教訓，因其藥l物中“反應?！钡囊环N構象具有***作用，而另外一種構象對胚胎有很強的致畸作用。